Lekárska referenčná kniha geotar. Triftazin-zdravotné tablety: návod na použitie Dávkovanie Triftazinu pre 7-ročné dieťa

Farma Dalhimfarm OAO Darnitsa. spoločnosť, CJSC HEALTH HEALTH PEOPLE FP Zdorovye pharm. spoločnosť, LLC Moskovský endokrinný závod, Federal State Unitary Enterprise

Krajina pôvodu

Rusko Ukrajina

Skupina produktov

Nervový systém

Antipsychotiká (neuroleptiká)

Formulár na uvoľnenie

• 1 ml - ampulky (10) - kartónové balenia. 1 ml - ampulky (5) - kartónové balenia. 10 - balíky bunkových obrysov (5) - balíky kartónu. 50 tabliet v balení

Opis liekovej formy

• Okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety, modré alebo modré so zeleným odtieňom. Mramorovanie je povolené na povrchu tabliet. Prierez ukazuje dve vrstvy. Roztok na intramuskulárnu injekciu 0,2 % obalené tablety

farmakologický účinok

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), piperazínový derivát fenotiazínu. má tiež sedatívny, antiemetický, proti štikútke, kataleptický, hypotenzívny, hypotermický a slabý m-anticholinergný účinok. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou D2-dopamínových receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Má blokujúci účinok na alfa-adrenergné receptory a inhibuje uvoľňovanie hormónov z hypotalamu a hypofýzy, zatiaľ čo blokáda dopamínových receptorov vedie k zvýšeniu uvoľňovania prolaktínu hypofýzou. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenoreceptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Antiemetický účinok - blokáda periférnych a centrálnych (chemoreceptorová spúšťacia zóna centra zvracania mozočku) D2-dopamínových receptorov, ako aj blokáda zakončení vagusových nervov v gastrointestinálnom trakte. Hypotermické pôsobenie - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu. Trifluoperazín je štruktúrne podobný chlórpromazínu, má vyššiu aktivitu, je lepšie tolerovaný a pri jeho užívaní sa dlhšie nevyvíja tolerancia na antipsychotické pôsobenie. Sedatívny účinok a účinok na autonómny nervový systém je menej výrazný ako u iných fenotiazínov, extrapyramídový a antiemetický účinok je silnejší.

Farmakokinetika

Stupeň absorpcie trifluoperazínu je vysoký, biologická dostupnosť je 35 % (má efekt „prvého prechodu“ pečeňou). Komunikácia s plazmatickými proteínmi dosahuje 95 - 99%. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne 2-4 hodiny po požití. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, cez placentu a do materského mlieka. Intenzívne metabolizovaný v pečeni s tvorbou farmakologicky neaktívnych metabolitov. Polčas je 15-30 hodín.Vylučuje sa hlavne obličkami (ako metabolity) a žlčou. Počas dialýzy sa zle dialyzuje kvôli vysokému stupňu väzby na bielkoviny.

Špeciálne podmienky

Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať funkciu kardiovaskulárneho systému, pečene, obličiek a krvotvorného systému. Počas obdobia liečby nie je povolené používanie alkoholu. Je potrebné vyhnúť sa vystaveniu vysokým teplotám (možná termoregulácia). Pri vykonávaní myelografie by sa liek mal prerušiť najmenej 48 hodín pred zákrokom a liečba by sa nemala obnoviť počas nasledujúcich 24 hodín.Neužívajte liek na prevenciu zvracania pred myelografiou. Antiemetický účinok lieku môže maskovať príznaky a symptómy toxicity spôsobené predávkovaním inými liekmi, ako aj skomplikovať diagnostiku chorôb, ako je črevná obštrukcia, nádor na mozgu, Reyeov syndróm. Ak sa rozvinú symptómy extrapyramídových porúch, v závislosti od ich závažnosti sa má znížiť dávka lieku alebo sa má liečba prerušiť a potom sa má zvážiť obnovenie liečby, prípadne nižšími dávkami. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, neuroleptického malígneho syndrómu, liečba sa má prerušiť. Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a srsť.: Počas liečby liekom by sa pacient mal zdržať vedenia vozidiel a vykonávania prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, rýchlosť duševných a motorických reakcií.

Zlúčenina

• Trifluoperazín hydrochlorid 5 mg

Triftazín indikácie na použitie

• Psychotické poruchy, vrát. schizofrénie. Psychomotorická agitácia. Neuróza s prevahou úzkosti a strachu. Symptomatická liečba nevoľnosti a vracania.

Kontraindikácie triftazín

• stavy kómy; choroby sprevádzané myelodepresiou; ťažká dysfunkcia pečene; tehotenstvo, laktácia; precitlivenosť na trifluoperazín.

Dávkovanie triftazínu

• 2 mg/ml 5 mg

Vedľajšie účinky Triftazín

• Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, závraty, nespavosť (na začiatku liečby), sucho v ústach, pri dlhodobom používaní vysokých dávok - akatízia, dystonické extrapyramídové poruchy (spazmy svalov tváre, krku a chrbta, tikové pohyby alebo zášklby, ohýbanie tela, neschopnosť pohybovať očami, slabosť rúk a nôh), parkinsonizmus (ťažkosti s rozprávaním a prehĺtaním, strata kontroly nad rovnováhou, maskovitá tvár, šouravá chôdza, stuhnutosť paží a nôh, chvenie rúk a prstov), ​​tardívna dyskinéza (mľaskanie a zvráskavenie pier, našpúlené líca, rýchle alebo červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh). Dyskinéza sa zastaví subkutánnou injekciou 2 ml 20% roztoku kofeínu sodného a 1 ml 0,1% roztoku atropínu), neuroleptický malígny syndróm (kŕče, namáhavé alebo zrýchlené dýchanie, zrýchlený tep alebo nepravidelný pulz, hypertermia, nestabilný krvný tlak, potenie, strata kontroly nad močením, silná svalová stuhnutosť, nezvyčajne bledá koža, nezvyčajná únava a slabosť), javy duševnej ľahostajnosti, oneskorená reakcia na vonkajšie podnety a iné zmeny psychiky, v ojedinelých prípadoch kŕče (ako korektory sa používajú antiparkinsoniká - tropacín, cyklodol atď.); paradoxné reakcie - halucinácie, psychomotorická agitácia. Zo zmyslov: rozmazané videnie, paréza akomodácie (na začiatku liečby), pri dlhodobom používaní - retinopatia, zakalenie šošovky a rohovky. Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, anorexia, zápcha (na začiatku liečby), bulímia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, gastralgia, zriedkavo - cholestatická žltačka, hepatitída, črevná paréza. Z urogenitálneho systému: retencia moču, znížená potencia a libido, frigidita (na začiatku liečby), poruchy ejakulácie, priapizmus, oligúria. Z endokrinného systému: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, amenorea, hyperprolaktinémia, dysmenorea, galaktorea, opuch alebo bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, prírastok hmotnosti. Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšená frekvencia záchvatov angíny pectoris (na pozadí zvýšenej fyzickej aktivity), na začiatku liečby - zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie), najmä u starších pacientov a ľudí trpiacich alkoholizmus; poruchy srdcového rytmu, zmeny na elektrokardiograme (predĺženie QT intervalu, zníženie alebo inverzia T vlny). Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioedém, exfoliatívna dermatitída. Laboratórne ukazovatele: leukopénia, trombocytopénia, anémia, agranulocytóza (4-10 dní liečby), pancytopénia, eozinofélia (menej časté ako iné fenotiazíny), hemolytická anémia, falošne pozitívne testy na fenylketonúriu, falošne pozitívne tehotenské testy. Iné: fotosenzitivita, zafarbenie kože a spojoviek, zmena farby skléry a rohovky, znížená tolerancia na vysoké teploty (až rozvoj úpalu – horúca suchá koža, strata schopnosti potiť sa, svalová slabosť, zmätenosť), myasténia gravis. Pri užívaní neuroleptík zo série fenotiazínov sa vyskytli prípady náhlej smrti (vrátane tých, ktoré môžu byť spôsobené srdcovými príčinami).

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (anestézia, opioidné analgetiká, barbituráty, anxiolytiká, etanol a lieky obsahujúce etanol atď.), je možné zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému a útlm dýchania. Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, maprotilínom, inhibítormi monoaminooxidázy je možné predĺžiť a zvýšiť sedatívne a anticholinergné účinky, zvýšiť riziko neuroleptického malígneho syndrómu; s antikonvulzívami (vrátane barbiturátov) - je možné zníženie konvulzívneho prahu; s liekmi na liečbu hypertyreózy - zvyšuje sa riziko vzniku agranulocytózy; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie - je možné zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových porúch; s antihypertenzívami - je možná ortostatická hypotenzia. Pri kombinácii s betablokátormi sa zvyšuje hypotenzný účinok, zvyšuje sa riziko vzniku ireverzibilnej retinopatie, arytmie a tardívnej dyskinézy; pri kombinácii s diuretikami - zvýšená hyponatrémia; pri kombinácii s prochlorperazínom je možná dlhotrvajúca strata vedomia. Trifluoperazín zosilňuje účinok atropínu, znižuje účinok nepriamych antikoagulancií. Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami sa znižuje absorpcia v gastrointestinálnom trakte, zvyšuje sa rýchlosť vylučovania lítia obličkami, zvyšuje sa závažnosť extrapyramídových porúch a skoré príznaky intoxikácie lítiom (nevoľnosť a vracanie) môžu byť maskované antiemetickým účinkom trifluoperazín. Súčasné vymenovanie alfa- a beta-agonistov (adrenalín) a sympatomimetík (efedrín) môže viesť k paradoxnému zníženiu krvného tlaku. Trifluoperazín oslabuje účinky levodopy a fenamínov, ktoré znižujú antipsychotickú aktivitu trifluoperazínu. Antacidá s obsahom hliníka a horčíka alebo antidiaroické adsorbenty znižujú vstrebávanie trifluoperazínu, amitriptylínu, amantadínu, antihistaminík a iných liekov s anticholinergným účinkom zvyšujú jeho anticholinergnú aktivitu. Trifluoperazín znižuje účinok látok potláčajúcich chuť do jedla (s výnimkou fenfluramínu); znižuje účinnosť emetického účinku apomorfínu a zvyšuje jeho inhibičný účinok na centrálny nervový systém; zvyšuje plazmatickú koncentráciu prolaktánu a interferuje s účinkom bromokriptínu. Probukol, astemizol, cizarid, dizopyramid, erytromycín, pimozid, prokaínamid, chinidín prispievajú k ďalšiemu predĺženiu QT intervalu, čo zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej tachykardie. Pri súčasnom vymenovaní fenotiazidov s propranololom sa zaznamená zvýšenie koncentrácie oboch liečiv.

Predávkovanie

Symptómy: neuroleptický malígny syndróm (kŕče, útlm dýchania, arytmie, hypertermia, nestabilný krvný tlak, potenie, strata kontroly močenia, ťažká svalová stuhnutosť, nezvyčajne bledá koža, zmätenosť atď.), kolaps, hypotermia, kóma, toxická hepatitída. Liečba: symptomatická. Neurologické komplikácie sa zvyčajne znižujú so znížením dávky, ako aj s vymenovaním cyklodolu, s rozvojom neuroleptickej depresie, používajú sa antidepresíva a psychostimulanciá. Dyskinézy sa zastavia kofeínom (2 ml 20 % roztoku subkutánne) a atropínom (1 ml 0,1 % roztoku). V prípade arytmie sa fenytoín podáva intravenózne (9-11 mg / kg), v prípade zlyhania srdca - srdcové glykozidy, s výrazným znížením krvného tlaku - tekutiny alebo vazopresorické látky (norepinefrín, fenylefrín) intravenózne, alfa- a beta-adrenergných agonistov, ako je epinefrín, pretože paradoxný pokles krvného tlaku v dôsledku blokády al.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Informácie priniesol Štátny register liekov.

Synonymá

• Apo-Trifluoperazín, Trifluoperazín, Triftazin-Darnitsa, Eskasin.

Aplikujte dovnútra po jedle.

Pre dospelých je jedna dávka na začiatku liečby 5 mg trifluoperazínu (1 tableta). Potom sa postupne zvyšuje o 5 mg (1 tableta) na dávku až do dennej dávky 40-80 mg. Denná dávka je rozdelená do 2-4 dávok. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa optimálne dávky predpisujú na 1-3 mesiace a potom sa pomaly znižujú na 5-20 mg denne. Posledné dávky sa použijú v budúcnosti ako udržiavacie. Maximálna denná dávka pre dospelých je 80 mg trifluoperazínu. Liečba liekom by mala byť prísne individuálna v závislosti od priebehu ochorenia. Termíny liečby môžu byť 3-9 mesiacov alebo viac, v závislosti od účinnosti terapie.

Nežiaduce reakcie

Z centrálnej aperiférny nervový systém: bolesť hlavy, závraty, nespavosť, zhoršená termoregulácia, únava, zmätenosť, svalová stuhnutosť, extrapyramídové poruchy (dyskinéza, akineto-rigidné javy, akatízia, hyperkinéza, tremor, autonómne poruchy); na začiatku liečby - ospalosť; pri dlhodobom používaní - tardívna dyskinéza svalov tváre; zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm.

Zo zmyslových orgánov: rozmazané videnie, retinopatia, zakalenie šošovky a rohovky.

Sna strane tráviaceho traktu: nevoľnosť, zápcha, atónia hrubého čreva, trizmus, vyčnievanie jazyka; na začiatku liečby - sucho v ústach, anorexia.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - cholestatická žltačka.

Z endokrinného systému a metabOčné poruchy: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, hyperprolaktinémia, gynekomastia, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedkavo - menštruačné poruchy (oligomenorea, dysmenorea, amenorea), galaktorea.

Zo stranykardiovaskulárneSsystémy: na začiatku liečby - tachykardia, stredne ťažká ortostatická hypotenzia; zriedkavo - srdcové arytmie, zmeny v elektrokardiograme (predĺženie QT intervalu, vyhladenie vlny T).

Z krvi a lymfatického systému: agranulocytóza, anémia (hemolytická, aplastická), eozinofília; zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytopénia, pancytopénia.

Z genitourinárneho systému: retencia moču, porucha močenia, znížená potencia, porucha ejakulácie, priapizmus.

Z člOronas kože a podkožného tkaniva: fotoderma, začervenanie kože, pigmentácia kože, exfoliatívna dermatitída.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, žihľavka, anafylaktoidné reakcie, angioedém.

Vplyv na laboratórne výsledkyakýkoľvek: falošne pozitívne tehotenské testy, fenylketonúria.

Iné: svalová slabosť, opuch. Trifluoperazín, podobne ako iné antipsychotiká, zvyšuje riziko venóznej tromboembólie, vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy.

Prednéozirovka

Symptómy: predávkovanie sa prejavuje dyskinézou, dysartriou, ospalosťou a stuporom, extrapyramídovými poruchami, mimovoľnými svalovými kontrakciami, arteriálnou hypotenziou, srdcovými arytmiami, kŕčmi, zmenami na EKG, autonómnymi poruchami, suchom v ústach, nepriechodnosťou čriev. V závažných prípadoch je možná kóma.

Liečba: zníženie dávky alebo vysadenie lieku; na odstránenie extrapyramídových porúch sa používajú antiparkinsoniká (tropacín, cyklodol); dyskinéza (paroxyzmálne kŕče svalov krku, jazyka, dna úst, okulogerické krízy) sa zastaví kofeín-benzoátom sodným (2 ml 20% roztoku subkutánne) alebo chlórpromazínom (1-2 ml 2,5% roztoku intramuskulárne).

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. U novorodencov, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, je vysoké riziko nežiaducich účinkov vrátane extrapyramídových porúch (hypertenzia alebo hypotenzia, nepokoj, triaška, ospalosť, poruchy trávenia, syndróm respiračnej tiesne). Takíto novorodenci by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie, dojčenia sa má prerušiť.

deti

V tejto dávkovej forme sa liek nepoužíva u detí.

Funkcie aplikácie

Pri používaní trifluoperazínu je potrebné dodržiavať osobitné opatrenia. V období liečby trifluoperazínom, najmä pri dlhodobom užívaní, má byť pacient pod pravidelným a starostlivým lekárskym dohľadom so zvýšenou pozornosťou na prejavy symptómov tardívnej dyskinézy, patologické zmeny v krvnom obraze, poruchy funkcie pečene, vedenie vzruchu myokardom. , ako aj zmeny v orgánoch zraku. Pri prvých klinických príznakoch tardívnej dyskinézy a neuroleptického malígneho syndrómu sa má liek vysadiť.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje starším pacientom (počiatočná dávka sa má znížiť), pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami (najmä s arteriálnou hypotenziou, angínou pectoris, arytmiami, predĺžením QT intervalu v anamnéze). U starších pacientov je vyššie riziko vzniku ortostatickej hypotenzie a extrapyramídových vedľajších účinkov. S nárastom záchvatov angíny pectoris sa má liek vysadiť.

Údaje z kontrolovaných klinických štúdií poukazujú na 3-násobné zvýšenie výskytu cerebrovaskulárnych nežiaducich reakcií, ako aj na riziko úmrtia u starších pacientov s demenciou počas liečby antipsychotikami. Dôvod tohto zvýšeného rizika nie je v súčasnosti známy, preto sa má trifluoperazín používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s rizikom mozgovej príhody. U pacientov s Parkinsonovou chorobou počas užívania trifluoperazínu účinnosť levodopy klesá so zvyšujúcou sa závažnosťou symptómov parkinsonizmu. U pacientov s epilepsiou môže trifluoperazín znížiť prah záchvatov, čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní antiepileptickej liečby.

Ak potenciálny prínos liečby nepreváži riziko, trifluoperazín sa nemá podávať pacientom, u ktorých sa v minulosti počas liečby fenotiazínmi vyskytol útlm kostnej drene alebo hepatitída.

Pri predpisovaní lieku pacientom s glaukómom s uzavretým uhlom, myasténiou gravis, hyperpláziou prostaty je potrebné mať na pamäti, že liek má minimálnu anticholinergnú aktivitu.

Antiemetický účinok trifluoperazínu môže interferovať s diagnostikou a liečbou mozgových nádorov, Reyovho syndrómu a iných organických ochorení.

V klinických štúdiách na pozadí antipsychotickej liečby boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu, ktorý sa pravdepodobne vyvinul v dôsledku získaných rizikových faktorov. Preto sa pred rozhodnutím o vhodnosti liečby trifluoperazínom u pacienta má zistiť prítomnosť všetkých rizikových faktorov pre rozvoj venózneho tromboembolizmu a majú sa prijať preventívne opatrenia.

Pri liečbe liekom sa treba vyhnúť vystaveniu vysokej teplote z dôvodu možného porušenia termoregulácie.

Počas obdobia liečby liekom je potrebné vylúčiť alkohol.

Náhle vysadenie lieku, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť „abstinenčný“ syndróm (nauzea, vracanie, nespavosť, poruchy chôdze), preto sa má liek vysadzovať postupne.

Pomocné látky lieku obsahujú laktózu, preto by sa nemal podávať pacientom s dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pra riadenie vozidiel alebo ovládanie iných mechanizmov

Počas obdobia liečby liekom by sa pacient mal zdržať vedenia vozidla a vykonávania prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchlosť duševných a motorických reakcií.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Pri súčasnom použití:

Liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (anestézia, opioidné analgetiká, barbituráty, anxiolytiká, etanol a lieky s obsahom etanolu), je možné zvýšiť útlm centrálneho nervového systému a útlm dýchania; s tricyklickými antidepresívami, maprotilínom alebo inhibítormi monoaminooxidázy - je možné zvýšenie rizika neuroleptického malígneho syndrómu; s antikonvulzívami - je možné zníženie konvulzívneho prahu; s liekmi na liečbu hypertyreózy - zvyšuje sa riziko vzniku agranulocytózy; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie - je možné zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových porúch; s antihypertenzívami - je možná ortostatická hypotenzia; s prochlorperazínom - je možná dlhotrvajúca strata vedomia; s adrenalínom - je možné skreslenie jeho účinku, čo vedie k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku; s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, je možné zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie; s bromokriptínom - fenotiazíny inhibujú schopnosť bromokriptínu znižovať koncentráciu prolaktínu v krvnom sére; s levodopou - zníženie účinnosti levodopy so zvýšením závažnosti symptómov parkinsonizmu.

Trifluoperazín zvyšuje rýchlosť vylučovania lítia obličkami, lítiové prípravky znižujú absorpciu v gastrointestinálnom trakte. Pri súčasnom použití sa zvyšuje neurotoxicita a rozvoj závažných extrapyramídových vedľajších účinkov.

Liek môže oslabiť vazokonstrikčný účinok efedrínu, zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, potlačiť účinok amfetamínov, klonidínu, guanetidínu a znížiť účinky perorálnych antikoagulancií.

Lieky, ktoré spôsobujú nerovnováhu elektrolytov, vrátane antacíd obsahujúcich hliník a horčík, a antiparkinsoník, narúšajú absorpciu trifluoperazínu. Trifluoperazín sa nemá podávať súbežne s deferoxamínom.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Triftazin-Health je liek neuroleptickej skupiny, obsahuje účinnú látku trifluoperazín, jedno z najaktívnejších antipsychotík.

Trifluoperazín blokuje dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme. Má výrazný účinok na produktívne psychotické symptómy (halucinácie, bludy). Antipsychotický účinok lieku je kombinovaný s určitým stimulačným účinkom. Liek má tiež antiemetický a výrazný kataleptický účinok.

Vykazuje antiserotonínové, hypotermické a hibernačné účinky, spôsobuje hyperprolaktinémiu. Anticholinergné a adrenolytické účinky, hypotenzívne a sedatívne účinky sú slabo vyjadrené. Nespôsobuje stuhnutosť a celkovú slabosť.

Farmakokinetika

Stupeň absorpcie trifluoperazínu je pomerne vysoký, väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje 95-99%, dochádza k first-pass efektu cez pečeň, biologická dostupnosť je 35%. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 2-4 hodiny. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru, preniká do materského mlieka. Intenzívne metabolizovaný v pečeni s tvorbou farmakologicky neaktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne obličkami a tiež žlčou.

Farmaceutické špecifikácie

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

Filmom obalené tablety, od svetlomodrej po modrú. Mramorovanie je povolené na povrchu tabliet. Prierez ukazuje dve vrstvy.

Р №001406/02

Obchodné meno: TRIFTAZIN

Medzinárodný nechránený názov:

trifluoperazín

Dávkovacia forma:

obalené tablety

zlúčenina:

1 obalená tableta obsahuje:
účinné látky: trifluoperazín hydrochlorid 5 alebo 10 mg
Pomocné látky: rafinovaný cukor, zemiakový škrob, aerosil, stearan vápenatý, želatína, zásaditý uhličitan horečnatý, indigokarmín, polyvinylpyrolidón, vosk, oxid titaničitý, mastenec.

Popis: Filmom obalené tablety sú modré s mramorovaním, bikonvexného tvaru s hladkým povrchom. Prierez ukazuje dve vrstvy.

Farmakoterapeutická skupina:

antipsychotikum (neuroleptikum).

ATX kód N05AB06

farmakologický účinok
Triftazín je neuroleptikum zo skupiny piperazínových derivátov fenotiazínu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinok, má a-adrenolytické a slabé anticholinergné a sedatívne účinky. Neuroleptický účinok je kombinovaný so stredne silným stimulačným účinkom (v malých dávkach). Triftazín má výrazný a trvalý účinok na produktívne psychotické symptómy (halucinácie, bludy). Spôsobuje extrapyramídové poruchy.

Farmakokinetika:
Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu az miest parenterálneho podania. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie pri intramuskulárnej injekcii je 1-2 hodiny Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 95% (preto je slabo dialyzovaná). Metabolizuje sa v pečeni, polčas 15-30 hodín, väčšina metabolitov je farmakologicky neaktívna. Vylučuje sa obličkami a žlčou. Triftazín prechádza placentou.

Indikácie na použitie:

• schizofrénia a iné duševné choroby, ktoré sa vyskytujú s bludmi, halucináciami a psychomotorickou agitáciou;
• zvracanie centrálnej genézy.

Kontraindikácie:

• zvýšená individuálna citlivosť;
• depresia funkcie centrálneho nervového systému (CNS) a kóma akejkoľvek etiológie;
• zranenie mozgu;
• ochorenia pečene, obličiek a hematopoetických orgánov s dysfunkciou;
• progresívne systémové ochorenia mozgu a miechy;
• peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred počas obdobia exacerbácie;
• srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie; ťažká arteriálna hypotenzia; ochorenia sprevádzané rizikom tromboembolických komplikácií;
• glaukóm s uzavretým uhlom (riziko zvýšeného vnútroočného tlaku);
• hyperplázia prostaty;
• myxedém;
• tehotenstvo, obdobie dojčenia;
• vek detí do 3 rokov.

Opatrne:
Starší pacienti vracanie (antiemetický účinok fenotiazínov môže maskovať zvracanie spojené s predávkovaním inými liekmi).

Triftazin sa používa po porovnaní rizík a prínosov liečby u pacientov s intoxikáciou alkoholom, Reyovým syndrómom, kachexiou, ako aj rakovinou prsníka, Parkinsonovou chorobou, žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, retenciou moču, chronickými ochoreniami dýchacích ciest (najmä u detí), epileptickými záchvatmi .

Dávkovanie a podávanie:

Triftazín sa užíva perorálne po jedle.

Dávky sa vyberajú individuálne podľa závažnosti stavu, na titráciu dávky je vhodné použiť liekové formy s primeraným (nižším) dávkovaním. Po dosiahnutí maximálneho terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje na udržiavaciu dávku. Zvyčajne sa na liečbu úzkostných stavov dospelým predpisuje 1 mg 2-krát denne. U pacientov s psychotickými poruchami začnite 2-5 mg 2-krát denne. Na dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku sa dávka postupne zvyšuje na 15-20 mg / deň, rozdelená do 2-3 dávok, maximálna denná dávka je 40 mg.

Na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku a zlepšenie stavu pacienta to zvyčajne trvá 2-3 týždne.

Deťom vo veku 6-12 rokov s psychotickými poruchami sa predpisuje 1 mg 1-2 krát denne, v prípade potreby možno túto dávku zvýšiť na 4 mg / deň. Dávka pre deti staršie ako 12 rokov je 5-6 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.

Dospelí s vracaním - 1-2 mg 2-krát denne. U starších pacientov sa má počiatočná dávka lieku znížiť 2-krát.

Vedľajší účinok:

Z nervového systému: ospalosť, závraty, nespavosť, javy duševnej ľahostajnosti (pri dlhodobom používaní), oneskorené reakcie na vonkajšie podnety. Užívanie Triftazinu je často sprevádzané extrapyramídovými poruchami (dyskinéza, akinetorigidné javy, akatízia, hyperkinéza, tremor, autonómne poruchy), v ojedinelých prípadoch kŕče. Ako korektory sa používajú antiparkinsoniká - tropacín, trihexyfenidyl (cyklodol) atď. Dyskinézy (záchvatové kŕče svalov krku, jazyka, dna úst, okulogerické krízy) zastavuje kofeín-benzoát sodný (2 ml a. 20 % roztok subkutánne) a atropín (1 ml 0,1 % roztoku subkutánne).

Pri dlhodobom používaní je možný vývoj tardívnej dyskinézy, menej často - malígneho neuroleptického syndrómu.

Zo zmyslových orgánov: akomodačná paréza, pri dlhodobom používaní - retinopatia, zakalenie šošovky a rohovky.

Z urogenitálneho systému: retencia moču, znížená potencia, frigidita, znížené libido, poruchy ejakulácie, priapizmus, oligúria.

Z endokrinného systému: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, amenorea, hyperprolaktinémia, dysmenorea, galaktorea, opuch alebo bolesť mliečnych žliaz, gynekomastia, prírastok hmotnosti.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, strata chuti do jedla, zápcha, bulímia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, gastralgia, cholestatická žltačka.

Zo zmyslov: porucha zraku - paréza akomodácie (na začiatku liečby), retinopatia, zakalenie šošovky a rohovky.

Laboratórne ukazovatele: trombocytopénia, lymfocytopénia a leukopénia, zvýšená zrážanlivosť krvi, anémia, agranulocytóza (častejšie po 4-10 týždňoch liečby), pancytopénia, eozinofília - menej často ako iné fenotiazíny, falošne pozitívne tehotenské testy.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie), najmä u starších pacientov a ľudí trpiacich alkoholizmom, poruchy srdcového rytmu, predĺženie QT intervalu, zníženie alebo inverzia vlny T. Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioedém (menej časté ako iné fenotiazíny).

Ostatné: pigmentácia kože a spojoviek, zmena farby skléry a rohovky, znížená tolerancia vysokých teplôt (až rozvoj úpalu), melanóza.

Lokálne reakcie: pri intramuskulárnej injekcii sa môžu vyskytnúť infiltráty, ak sa tekuté formy dostanú do kontaktu s pokožkou, môže sa vyskytnúť kontaktná dermatitída.

Predávkovanie (intoxikácia) liekom
Symptómy: areflexia alebo hyperreflexia, rozmazané videnie, kardiotoxické účinky (arytmia, srdcové zlyhanie, zníženie krvného tlaku, šok, tachykardia, zmeny komplexu QRS, ventrikulárna fibrilácia, zástava srdca), neurotoxické účinky vrátane nepokoja, zmätenosti, kŕčov, dezorientácie, ospalosti, stupor alebo kóma; mydriáza, sucho v ústach, hyperpyrexia alebo hypotermia, svalová stuhnutosť, vracanie, pľúcny edém alebo útlm dýchania.

Liečba - symptomatická: pre arytmie - intravenózne (iv) fenytoín 9-11 mg / kg, pre srdcové zlyhanie - srdcové glykozidy, s výrazným znížením krvného tlaku - intravenózne tekutiny alebo vazopresorické látky, ako je norepinefrín, fenylefrín (nepredpisujte alfa- a beta-adrenergných agonistov, ako je epinefrín, pretože je možný paradoxný pokles krvného tlaku v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov trifluoperazínom, s kŕčmi - diazepam (vyhnite sa predpisovaniu barbiturátov, kvôli možnému následnému útlmu centrálneho nervového systému a dýchanie), s parkinsonizmom - difenyltropín, difenhydramín. Kontrola funkcie srdcovo-cievneho systému minimálne 5 dní, funkcie centrálnej nervovej sústavy, dýchania, meranie telesnej teploty, konzultácia s psychiatrom. Dialýza je neúčinná.

Interakcia s inými liekmi
Pri súčasnom užívaní Triftazinu s inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (celková anestézia, narkotické analgetiká, etanol (alkohol) a prípravky s jeho obsahom, barbituráty, trankvilizéry atď.) je možné zvýšiť depresiu centrálny nervový systém, ako aj útlm dýchania;

dlhodobá kombinácia s analgetikami a antipyretikami je nežiaduca - môže sa vyvinúť hypertermia;

s tricyklickými antidepresívami, maprotilínom alebo inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) - zvýšené riziko vzniku neuroleptického malígneho syndrómu; s antikonvulzívami - je možné zníženie konvulzívneho prahu; s liekmi na liečbu hypertyreózy - zvyšuje sa riziko vzniku agranulocytózy; s inými liekmi vyvolávajúcimi extrapyramídové reakcie - je možné zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových porúch;

s antihypertenzívami - je možná ťažká ortostatická hypotenzia; s efedrínom - je možné oslabiť vazokonstrikčný účinok efedrínu. Pri liečbe Triftazinom sa treba vyhnúť podávaniu adrenalínu (adrenalínu), pretože je možné zvrátenie účinku adrenalínu, čo môže viesť k poklesu krvného tlaku. Antiparkinsonický účinok levodopy je znížený v dôsledku blokovania dopamínových receptorov. Triftazín môže potlačiť pôsobenie amfetamínov, klonidínu, guanetidínu. Triftazín zvyšuje anticholinergné účinky iných liekov, zatiaľ čo antipsychotický účinok neuroleptika sa môže znížiť.

Pri súčasnom použití triftazínu s prochlórperazínom sa môže vyskytnúť dlhotrvajúca strata vedomia.

Kombinácia s lítiovými prípravkami zvyšuje riziko extrapyramídových komplikácií. Triftazín môže maskovať niektoré prejavy ototoxicity (tinitus, závraty), lieky, ktoré majú ototoxický účinok (napr. antibiotiká). Iné hepatotoxické lieky zvyšujú riziko hepatotoxicity. Antacidá s obsahom Al 3+ a Mg 2+ znižujú absorpciu triftazínu.

špeciálne pokyny
Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať krvný tlak, pulz a funkciu pečene, obličiek a krvi.

Počas obdobia liečby nedovoľte používanie alkoholu!

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
10 tabliet v blistrovom balení alebo 50 alebo 100 tabliet v pohároch z oranžového skla alebo polyméru. Každá banka alebo 5 blistrových balení spolu s návodom na použitie v kartónovom balení

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Vydané na lekársky predpis.

Výrobca: JSC "Dalhimfarm", 680001, Chabarovsk, ul. Taškentskaja, 22.

Trifluoperazín hydrochlorid (trifluoperazín)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
50 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (450) - kartónové škatule.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (100) - kartónové škatule.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (300) - kartónové škatule.

farmakologický účinok

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), piperazínový derivát fenotiazínu. Predpokladá sa, že antipsychotický účinok fenotiazínov je spôsobený blokovaním postsynaptických mezolimbických dopaminergných receptorov v mozgu. Intenzita antipsychotického účinku je vyššia. Má silný antiemetický účinok, ktorého centrálny mechanizmus je spojený s inhibíciou alebo blokádou dopamínových D2 receptorov v chemoreceptorovej spúšťacej zóne mozočka a periférny mechanizmus je spojený s blokádou blúdivého nervu v gastrointestinálnom trakte. Má alfa-adrenergnú blokujúcu aktivitu. Má určitý aktivačný účinok. Anticholinergná aktivita a hypotenzívny účinok sú slabo vyjadrené. Má výrazný extrapyramídový účinok. Na rozdiel od chlórpromazínu nemá antihistamínové, spazmolytické a antikonvulzívne účinky.

Farmakokinetika

Klinické údaje o farmakokinetike trifluoperazínu sú obmedzené.

Fenotiazíny majú vysokú väzbu na bielkoviny. Vylučuje sa hlavne obličkami a čiastočne žlčou.

Indikácie

Psychotické poruchy, vrát. schizofrénie. Psychomotorická agitácia. Neuróza s prevahou úzkosti a strachu. Symptomatická liečba nevoľnosti a vracania.

Kontraindikácie

stavy kómy; choroby sprevádzané myelodepresiou; ťažká dysfunkcia pečene; tehotenstvo, laktácia; precitlivenosť na trifluoperazín.

Dávkovanie

Individuálne. Vnútri dospelých - 1-5 mg 2-krát denne; ak je to potrebné, do 2-3 týždňov sa dávka zvýši na 15-20 mg / deň, frekvencia použitia je 3-krát / deň. Deti vo veku 6 rokov a staršie - 1 mg 2-3-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 5-6 mg / deň.

V / m dospelí - 1-2 mg každých 4-6 hodín Deti - 1 mg 1-2 krát denne.

Maximálne dávky: dospelí, keď sa užívajú perorálne - 40 mg / deň, / m - 10 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, závrat, sucho v ústach, poruchy spánku, únava, poruchy videnia; extrapyramídové poruchy, tardívna dyskinéza.

Z tráviaceho systému: anorexia, cholestatická žltačka.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, anémia, agranulocytopénia, pancytopénia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, stredne ťažká ortostatická hypotenzia, srdcové arytmie, zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu, vyhladenie vlny T).

Alergické reakcie:, urtikária, angioedém.

Z endokrinného systému: galaktorea, amenorea.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, etanolu, liekov obsahujúcich etanol, je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém a dýchacie funkcie.

Pri súčasnom použití s ​​antikonvulzívami je možné zníženie prahu konvulzívnej pripravenosti; s látkami, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie, je možné zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových porúch.

Pri súčasnom použití s ​​tricyklickými antidepresívami, maprotilínom, inhibítormi MAO sa zvyšuje riziko vzniku NMS.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, je možná ťažká ortostatická hypotenzia.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi na liečbu hypertyreózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.

Pri súčasnom použití s ​​anticholinergnými liekmi sa ich anticholinergný účinok zvyšuje, zatiaľ čo antipsychotický účinok neuroleptika sa môže znížiť.

Pri súčasnom použití antiparkinsoník je absorpcia fenotiazínov narušená.

Pri súčasnom použití je oslabený účinok perorálnych antikoagulancií, môže sa znížiť účinnosť amfetamínov, levodopy, klonidínu, guanetidínu, epinefrínu.

Pri súčasnom použití so soľami lítia je možný neurotoxický účinok, rozvoj extrapyramídových symptómov.

Pri súčasnom použití s ​​metyldopou bol opísaný prípad rozvoja paradoxnej arteriálnej hypertenzie.

Pri súčasnom použití s ​​možným rozvojom extrapyramídových symptómov a dystónie.

špeciálne pokyny

Nesmie sa používať pri depresii.

S mimoriadnou opatrnosťou sa používa u pacientov s glaukómom, s kardiovaskulárnym ochorením, epilepsiou, benígnou hyperpláziou prostaty; s precitlivenosťou na iné lieky fenotiazínovej série. Fenotiazíny sa používajú po porovnaní rizík a prínosov liečby u pacientov s patologickými zmenami v krvnom obraze, s poruchou funkcie pečene, intoxikáciou alkoholom, Reyovým syndrómom, ako aj s Parkinsonovou chorobou, vredmi žalúdka a dvanástnika, retenciou moču, chronickými ochoreniami dýchacích ciest (najmä u detí), epileptické záchvaty, vracanie.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu fenotiazínov s adsorbčnými antidiaroickými látkami.

Starší pacienti vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu trifluoperazínu. Počas obdobia liečby je potrebné vylúčiť alkohol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Má sa používať s opatrnosťou u pacientov, ktorých aktivity vyžadujú zvýšenú koncentráciu a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Trifluoperazín je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Psychofarmaká. Neuroleptiká (antipsychotiká). Fenotiazíny s piperazínovou štruktúrou. trifluoperazín.

ATX kód N05A B06

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii má účinok "primárneho prechodu" cez pečeň. Silne sa viaže na plazmatické bielkoviny, úroveň komunikácie je 95%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) v krvi je 1-2 hodiny. Preniká cez hematoencefalickú bariéru do materského mlieka. Intenzívne metabolizované v pečeni, metabolické produkty sú farmakologicky neaktívne. Polčas (T1/2) je 15-30 hodín. Metabolity sa vylučujú z tela žlčou a obličkami. Zle dialyzovaný v dôsledku vysokej väzby na plazmatické bielkoviny.

Farmakodynamika

Triftazin-Darnitsa je antipsychotikum (neuroleptikum), piperazínový derivát fenotiazínu. Má antipsychotické, sedatívne, antiemetické, kataleptické, hypotenzívne, hypotermické a slabo anticholinergné účinky, namierené aj proti škytavke.

Antipsychotický účinok je spojený s blokádou D2-dopamínových receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému, blokádou α-adrenergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a zvýšeným uvoľňovaním hormónov hypotalamu a hypofýzy.

Sedatívny účinok sa vyvíja v dôsledku blokády adrenoreceptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa.

Antiemetický účinok je spojený s blokádou periférnych a centrálnych D2-dopamínových receptorov, blokádou zakončení blúdivého nervu v gastrointestinálnom trakte.

Hypotermický účinok sa vyvíja v dôsledku blokády dopamínových receptorov v hypotalame.

Sedatívny účinok a účinok na autonómny nervový systém je menej výrazný ako u iných derivátov fenotiazínu, extrapyramídový a antiemetický účinok je silnejší

Indikácie na použitie

Psychotické poruchy vrátane schizofrénie.

Dávkovanie a podávanie

Aplikujte intramuskulárne. Počiatočná dávka pre dospelých je 1-2 mg. Opätovné zavedenie sa uskutoční po 4-6 hodinách; pri častejších injekciách sú možné javy kumulácie. Denná dávka je zvyčajne 6 mg, vo výnimočných prípadoch - 10 mg.

S depresívne-halucinačnými a depresívne-bludnými stavmi sa Triftazin-Darnitsa používa spolu s antidepresívami.

Liečba liekom Triftazin-Darnitsa by mala byť prísne individuálna v závislosti od priebehu ochorenia. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 12 týždňov.

Vedľajšie účinky

- zo stranycentrálny a periférny nervový systém: bolesť hlavy, ospalosť, závraty, letargia, nespavosť, akatízia, dystonické extrapyramídové reakcie (ktoré môžu zahŕňať spazmus krčných svalov, torticollis, extenziu chrbtových svalov s možnou progresiou do opistotonu, karpopedálny kŕč, trizmus, ťažkosti s prehĺtaním, okulogyrickú krízu, protrúziu jazyka; tieto príznaky vymiznú v priebehu niekoľkých hodín alebo 24-48 hodín po vysadení lieku), pseudoparkinsonizmus (maskovaná tvár, slintanie, otáčanie tabletiek, syndróm stuhnutosti ozubených kolies, šúchanie topánok), tardívna dyskinéza (príznaky môžu byť ireverzibilné, charakterizované rytmickými mimovoľnými pohybmi jazyka, úst, čeľuste (napríklad vyčnievanie jazyka, nafúknutie líc, zvrásnenie úst, žuvacie pohyby), tardívna dystónia, mimovoľné pohyby končatín (môžu byť pohyby končatín jediné prejavy tardívnej dyskinézy)), tardívna diamnézia, neuroleptický malígny syndróm, fenomén mentálnej ľahostajnosti, h oneskorená reakcia na vonkajšie podnety, akineticko-rigidné javy, hyperkinéza, tremor, vegetatívne poruchy, tardívna dyskinéza tvárových svalov, dystónia, porucha termoregulácie, zvýšená únava, poruchy vedomia, svalová stuhnutosť, kŕče

- zo zmyslových orgánov: akomodačná paréza, retinopatia, zákal šošovky a rohovky, poruchy videnia, konjunktivitída

- z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, hypersalivácia, anorexia, bulímia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, gastralgia, črevná paréza, trizmus, protrúzia jazyka

- z pečene a žlčových ciest: cholestatická žltačka, hepatotoxicita, hepatitída

- cna strane endokrinného systému a metabolických porúch: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, menštruačné poruchy (dysmenorea, amenorea), gynekomastia, prírastok hmotnosti, galaktorea, bolesť na hrudníku, porucha libida, hyperprolaktinémia

- zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zníženie krvného tlaku (ortostatická hypotenzia), srdcové arytmie, zmeny na EKG (predĺženie QT intervalu, vyhladenie vlny T), anginové záchvaty, komorová arytmia typu torsades de pointes, zástava srdca.

- z krvi a systému krvotvorby: trombocytopénia, agranulocytóza, anémia (hemolytická, aplastická), pancytopénia, leukopénia, trombocytopenická purpura, eozinofília

- z genitourinárneho systému: znížená potencia, porucha ejakulácie, priapizmus, retencia moču, oligúria, porucha močenia.

- z pohybového aparátu: myasthenia gravis

- dermatologické poruchy: fotoderma, začervenanie kože, depigmentácia kože, exfoliatívna dermatitída

- z imunitného systému: alergické reakcie vrátane vyrážky, urtikárie, angioedému, anafylaktického šoku

- patologické laboratórne výsledky: falošne pozitívne tehotenské testy, fenylketonúria

- iné: slabosť, opuch.

- prejavy nežiaducich reakcií charakteristických pre fenotiazíny: hypotermia, nočné mory, depresia, hypercholesterolémia, hyperpyrexia, edém mozgu, generalizované a parciálne kŕče, predĺženie účinku opiátov na CNS, analgetiká, antihistaminiká, barbituráty, alkohol, atropín, teplo, organofosfátové insekticídy, upchatie nosa, intestinálna adynamika mióza, mydriáza, reaktivácia psychotických procesov, katatonické stavy, dysfunkcia pečene, žltačka, stáza žlčníka, nepravidelná menštruácia, pruritus, ekzém, astma, epinefrínový efekt, zvýšená chuť do jedla, lupus-like syndróm, pigmentácia kože, epiteliálna keratopatia, lentikulárna a rohovková usadeniny, náhla smrť, asfyxia, reakcie v mieste vpichu vrátane bolesti a podráždenia.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na zložky lieku, iné lieky fenotiazínovej série

Dekompenzované srdcové zlyhanie, ťažká arteriálna hypotenzia

depresia CNS

Kóma akejkoľvek etiológie

Progresívne systémové ochorenia mozgu a miechy

angina pectoris

Rakovina prsníka

Glaukóm s uzavretým uhlom

Funkčné zlyhanie obličiek a pečene, poškodenie pečene

Peptický vred žalúdka a dvanástnika v období exacerbácie

Epilepsia, Parkinsonova choroba

Porušenie mechanizmu centrálnej regulácie dýchania (najmä u detí), Reyov syndróm

kachexia

Feochromocytóm

Nádor závislý od prolaktínu

Myxedém

hyperplázia prostaty

Patologické zmeny v krvi spojené s poruchou hematopoézy

Tehotenstvo a laktácia

Vek nad 60 rokov

Vek detí do 18 rokov

Liekové interakcie

Lieky, ktoré tlmia funkcie centrálneho nervového systému ( anestetiká, opioidné analgetiká, barbituráty, anxiolytiká, etanol, lieky obsahujúce etanol) - zvyšuje sa účinok lieku, zvyšuje sa depresia centrálneho nervového systému a tlmí sa dýchanie.

Induktory CYP1A2 ( karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, aminoglutetimid) - znížiť koncentráciu a účinok Triftazin-Darnitsa.

Inhibítory CYP1A2 ( amiodarón, ciprofloxacín, fluvoxamín, ketokonazol, norfloxacín, ofloxacín, rofekoxib) - zvýšenie koncentrácie a účinku Triftazin-Darnitsa.

α-blokátory- zvýšiť antihypertenzívne účinky lieku.

Levodopa a fenamíny- znížiť účinok lieku.

Antiepileptické lieky- pri súčasnom použití sa znižuje účinok antiepileptických liekov.

Lieky proti štítnej žľaze- zvýšené riziko rozvoja agranulocytózy.

Astemizol, dizopyramid, erytromycín, prokaínamid- zvýšené riziko tachykardie.

Tricyklické antidepresíva, maprotilín, inhibítory MAO- možné predĺženie a zosilnenie sedatívnych a anticholinergných účinkov Triftazin-Darnitsa.

Lítiové prípravky - je možné zvýšiť extrapyramídové poruchy, skoré prejavy príznakov intoxikácie lítiom.

Adrenomimetiká a sympatomimetiká - súčasné užívanie môže viesť k paradoxnému zníženiu krvného tlaku.

Účinky sa vzájomne zosilňujú pri súčasnom použití etanolu.

Antikonvulzíva - možné zníženie záchvatového prahu.

Prípravky spôsobujúce extrapyramídové reakcie (metoklopramid) - je možné zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových porúch.

Antihypertenzíva - je možný rozvoj ortostatickej arteriálnej hypotenzie.

Prochlórperazín - je možná dlhodobá strata vedomia.

Liek môže znížiť vazokonstrikčný účinok efedrín a epinefrín, zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, inhibovať účinok amfetamíny, levodopa, klonidín, guanetidín.

bromokriptín - fenotiazíny inhibujú schopnosť bromokriptínu znižovať koncentráciu prolaktínu v krvnom sére.

propranolol, sulfadoxín zvýšiť koncentráciu Triftazin-Darnitsa v krvnej plazme.

Polypeptidové antibiotiká - Súčasné použitie môže spôsobiť paralýzu dýchacích svalov.

trazodón - pozoruje sa aditívny hypotenzívny účinok.

kyselina valproová - pri súčasnom použití sa pozoruje zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme.

Liek môže znížiť účinok perorálnych antikoagulancií.

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (antiarytmiká, nesedatívne antihistaminiká, antimalariká, cisaprid, diuretiká, tricyklické antidepresíva), deriváty fenotiazínu zvyšujú riziko ventrikulárnych arytmií.

Spodávať s opatrnosťou súčasne s antituberkulózne a antibakteriálne látky.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou predpisujte liek pacientom s glaukómom (kontraindikovaný pri glaukóme s uzavretým uhlom), kardiovaskulárnymi ochoreniami, poruchami pečene, obličiek, cerebrovaskulárnych ochorení, respiračnými poruchami, žltačkou, parkinsonizmom, diabetes mellitus, hypotyreózou, myasténiou gravis, retenciou moču, paralytickým ileom.

Pacienti, ktorí užívajú liek dlhodobo, vyžadujú starostlivé sledovanie, aby sa včas odhalili príznaky tardívnej dyskinézy, zmeny v očiach, krvnom systéme, pečeni a poruchách srdcového vedenia.

Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy alebo neuroleptického malígneho syndrómu, liek sa má vysadiť. Klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu môžu zahŕňať hyperexiu, svalovú rigiditu, zmeny duševného stavu a vedomia, autonómnu nestabilitu (nepravidelný pulz, zmeny krvného tlaku, tachykardia, zvýšené potenie, srdcová arytmia). Zvlášť ťažké je diagnostikovať tento syndróm u pacientov so závažnými ochoreniami (napríklad s pneumóniou, systémovou infekciou atď.). Je potrebné vykonať diferenciálnu diagnostiku u pacientov s patológiou CNS, horúčkou vyvolanou liekmi, úpalom, centrálnou anticholinergnou toxicitou. U niektorých pacientov, ktorí dostávali kombinovanú liečbu s lítiom, sa pozoroval encefalopatický syndróm (slabosť, letargia, horúčka, chvenie, zmätenosť, extrapyramídové symptómy, leukocytóza, zvýšené hladiny enzýmov, močovinového dusíka, glukózy v krvi), v niektorých prípadoch sa vyvinulo ireverzibilné poškodenie mozgu, preto sa majú včasné príznaky neurologickej toxicity starostlivo sledovať a liečba sa má prerušiť hneď, ako sa takéto príznaky objavia.

U pacientov s Reyeovým syndrómom, retenciou moču, chronickými respiračnými ochoreniami, vracaním sa liek predpisuje až po posúdení pomeru prínosu a rizika liečby.

Pri liečbe nepsychotickej úzkosti sa má trifluoperazín podávať väčšine pacientov po užití alternatívnych liekov (napr. benzodiazepínov), ktoré nemajú niektoré z bežných vedľajších účinkov trifluoperazínu.

Opisuje sa abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním, potením, nespavosťou. Je tiež možné relapsovať psychotické symptómy, objavenie sa pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). Preto sa zrušenie lieku musí vykonávať postupne.

Starší pacienti sú náchylnejší na rozvoj arteriálnej hypotenzie a neuromuskulárnej reakcie; takíto pacienti majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Dávkovanie lieku v dolnom rozmedzí je dostatočné pre väčšinu starších pacientov. Dávkovanie sa má prispôsobiť úrovni individuálnej odpovede a podľa toho upraviť. U takýchto pacientov sa majú dávky zvyšovať postupne. Použitie lieku u starších pacientov môže spôsobiť prejavy ireverzibilnej dyskinézy.

Použitie fenotiazínov u starších pacientov s demenciou môže zvýšiť riziko úmrtia.

Použitie v extrémnych podmienkach môže byť nebezpečné, pretože použitie fenotiazínu môže zhoršiť termoreguláciu. Odporúča sa vyhnúť sa priamemu slnečnému žiareniu.

Užívanie lieku by nemalo trvať dlhšie ako 12 týždňov, pretože to môže viesť k rozvoju trvalej tardívnej dyskinézy, ktorá môže byť nezvratná.

Ak sa u pacienta vyvinú reakcie z precitlivenosti (vrátane žltačky, patologických zmien v krvi), fenotiazíny by sa nemali znova priradiť.

Pri súčasnom použití so sedatívami, anestetikami, trankvilizérmi, alkoholom sa môže vyvinúť závislosť.

Pôsobenie fenotiazínu na centrum zvracania môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi.

U pacientov dlhodobo liečených fenotiazínom sa má zrak pravidelne kontrolovať.

Pri akútnej infekcii alebo leukopénii sa má používať s opatrnosťou.

Po parenterálnom podaní majú pacienti zostať v polohe na chrbte 30 minút pod kontrolou krvného tlaku.

Tehotenstvo, laktácia

Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný. Ak je to potrebné, užívanie lieku sa má dojčenie prerušiť.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlá a obzvlášť nebezpečné mechanizmy

Počas obdobia liečby drogami je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: dyskinéza, dyzartria, ospalosť, stupor, extrapyramídové poruchy, mimovoľné svalové kontrakcie, arteriálna hypotenzia alebo hypertenzia, srdcové arytmie, kŕče, zmeny na EKG, horúčka, autonómne poruchy, sucho v ústach, nepriechodnosť čriev. V závažných prípadoch je možná kóma.

Liečba. Liečba je symptomatická a podporná. Pri útlme dýchania, umelej ventilácii pľúc sa vykonáva kyslíková terapia. Korekcia acidobázickej rovnováhy, vodno-elektrolytovej rovnováhy, nútená diuréza.

Uvoľňovacia forma a balenie

1 ml liečiva v ampulkách z priehľadného skla alebo skla chrániaceho pred svetlom.

Na ampulku sa nalepí etiketa vyrobená z papiera so samolepiacim povlakom resp

nanášané hĺbkotlačovou farbou na sklenené výrobky.

5 ampuliek spolu s nožom na otváranie ampuliek je umiestnených v obryse

bunkové balenie (kazeta).

Pri balení ampuliek s farebným prerušovacím krúžkom alebo farebným zlomovým bodom,

ukladanie nožov na otváranie ampuliek je vylúčené.

Dva blistrové balenia spolu s lekárskymi pokynmi

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

PJSC "Farmaceutická firma "Darnitsa"

Ukrajina, 02093, Kyjev, sv. Borispolskaja, 13.