Країна походження
Росія УкраїнаГрупа товарів
Нервова системаАнтипсихотичний засіб (нейролептик),
Форми випуску
- 1 мл – ампули (10) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 50 таблеток на уп
Опис лікарської форми
- Круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою, синього або синього із зеленим відтінком кольору. На поверхні пігулок допускається мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари. Розчин для внутрішньом'язового введення 0.2% Таблетки, покриті оболонкою
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. має також седативну, протиблювотну, протиікотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну і слабку м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Чинить блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофізу, при цьому блокада дофамінових рецепторів призводить до збільшення виділення гіпофізом пролактину. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювотна дія – блокадою периферичних та центральних (хеморецепторної тригерної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Трифлуоперазин структурно схожий на хлорпромазин, має більш високу активність, краще переноситься, при його застосуванні довше не розвивається толерантність до антипсихотичної дії. Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражено слабше, ніж у інших фенотіазинів, екстрапірамідна та протиблювотна – сильніша.Фармакокінетика
Ступінь абсорбції трифлуоперазину високий, біодоступність становить 35 % (має ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми досягає 95 - 99 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плаценту та у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Період напіввиведення 15-30 год. Екскретується переважно нирками (у вигляді метаболітів) та з жовчю. При проведенні діалізу – слабо діалізується через високий рівень зв'язування з білками.Особливі умови
Під час лікування необхідно здійснювати регулярний контроль функції серцево-судинної системи, печінки, нирок та системи кровотворення. У період лікування не допускається застосування алкоголю. Слід уникати впливу високих температур (можливе порушення теплорегуляції). При проведенні мієлографії препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до процедури та не відновлювати лікування протягом наступних 24 годин. Не слід використовувати препарат для запобігання блюванню перед мієлографією. Протиблювотна дія препарату може маскувати ознаки та симптоми токсичності, спричинені передозуванням інших лікарських засобів, а також ускладнювати діагностику таких захворювань, як кишкова непрохідність, пухлина мозку, синдром Рейє. У разі розвитку симптомів екстрапірамідних розладів, залежно від ступеня їх виразності, слід знизити дозу препарату або скасувати терапію, а потім розглянути питання про відновлення лікування, можливо, у менших дозах. При появі ознак пізньої дискінезії, нейролептичного злоякісного синдрому лікування слід відмінити. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: У період лікування препаратом пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій.склад
- Трифлуоперазину гідрохлорид 5 мг
Трифтазин показання до застосування
- Психотичні розлади, зокрема. шизофренія. Психомоторне збудження. Неврози з переважанням тривоги та страху. Симптоматичне лікування нудоти та блювання.
Трифтазин протипоказання
- Коматозні стани; захворювання, що супроводжуються мієлодепресією; виражені порушення функції печінки; вагітність; лактація; підвищена чутливість до трифлуоперазину.
Трифтазин дозування
- 2 мг/мл 5 мг
Трифтазин побічні дії
- З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння (на початку лікування), сухість у роті; неможливість рухати очима, слабкість у руках і ногах), паркінсонізм (утруднення при розмові та ковтанні, втрата контролю рівноваги, маскоподібне обличчя, човгаюча хода, тугорухливість рук і ніг, тремтіння кистей і пальців), пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, , швидкі або червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук та ніг). Дискінезії купірують підшкірним введенням 2 мл 20 % розчину кофеїну натрію і 1 мл 0,1 % розчину атропіну), нейролептичний злоякісний синдром (судоми, утруднене або прискорене дихання, прискорене серцебиття або неритмічний пульс, гіпертермія, нестабільний артеріальний сечовипусканням, виражена регідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, незвичайна втома і слабкість), явища психічної індеферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та інші зміни психіки, в поодиноких випадках - судоми (як коректори застосовують протипаркінсонічні засоби - тропацин, цикл). ; парадоксальні реакції – галюцинації, психомоторне збудження. З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації (на початку лікування), при тривалому застосуванні – ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки. З боку травної системи: зниження апетиту, анорексія, запори (на початку лікування), булімія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, рідко – холестатична жовтяниця, гепатит, парез кишечника. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції та лібідо, фригідність (на початку лікування), порушення еякуляції, пріапізм, олігурія. З боку ендокринної системи: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, аменорея, гіперпролактинемія, дисменорея, галакторея, набухання або біль у молочних залозах, гінекомастія, збільшення маси тіла. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, почастішання нападів стенокардії (на фоні збільшення фізичної активності), на початку лікування – зниження артеріального тиску (у тому числі, ортостатична гіпотензія) особливо у літніх хворих та осіб, які страждають на алкоголізм; порушення ритму серця, зміни на електрокардіограмі (подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит. Лабораторні показники: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз (на 4-10 день лікування), панцитопенія, еозинофелія (рідше, ніж у інших фенотіазинів), гемолітична анемія, хибнопозитивні тести на фенілкетонурію, хибнопозитивні тести. Інші: фотосенсибілізація, фарбування шкіри та кон'юнктиви, знебарвлення склер та рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару – гаряча суха шкіра, втрата здатності до потовиділення, слабкість м'язів, сплутаність свідомості), міастенія. При прийомі нейролептиків фенотіазинового ряду відмічені випадки раптової смерті (у тому числі, можливо, викликані кардіологічними причинами).
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, барбітурати, анксіолітики, етанол та етанолвмісні препарати та ін.), можливе посилення депресії центральної нервової системи та пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноамінооксидази можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику злоякісного нейролептичного синдрому; з протисудомними препаратами (зокрема з барбітуратами) - можливе зниження судомного порога; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, - можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; з антигіпертензивними препаратами – можлива ортостатична гіпотензія. При поєднанні з бета-адреноблокаторами посилюється гіпотензивний ефект, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмії та пізньої дискінезії; при поєднанні з діуретиками – посилення гіпонатріємії; при поєднанні з прохлорперазином – можлива тривала втрата свідомості. Трифлуоперазин посилює дію атропіну, знижує ефект непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з препаратами літію знижується всмоктування у шлунково-кишковому тракті, збільшується швидкість виведення літію нирками, посилюється вираженість екстрапірамідних розладів, причому ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом трифлуоперазину. Одночасне призначення альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Трифлуоперазин послаблює ефекти леводопи та фенамінів, останні знижують антипсихотичну активність трифлуоперазину. Алюміній та магній-містять антациди або антидіарейні адсорбенти знижують всмоктування трифлуоперазину, амітриптилін, амантадин, антигістамінні та інші препарати з холіноблокуючим ефектом підвищують його антихолінергічну активність. Трифлуоперазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну); знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилюючи його пригнічуючу дію на центральну нервову систему; підвищує концентрацію у плазмі пролактану та перешкоджає дії бромкриптину. Пробукол, астемізол, цизарид, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід, хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному призначенні фенотіазидів із пропранололом відзначається збільшення концентрації обох лікарських засобів.Передозування
Симптоми: злоякісний нейролептичний синдром (судоми, пригнічення дихання, аритмії, гіпертермія, нестабільний артеріальний тиск, пітливість, втрата контролю за сечовипусканням, виражена регідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, сплутаність свідомості та ін.), колапс, гіпо. Лікування: симтоматичне. Неврологічні ускладнення зазвичай зменшуються при зниженні дози, а також призначенням циклодолу, при розвитку нейролептичної депресії застосовують антидепресанти та психостимулятори. Дискінезії купіруються кофеїном (2 мл 20 % розчину підшкірно) та атропіном (1 мл 0,1 % розчину). При аритмії вводять внутрішньовенно фенітоїн (9-11 мг/кг), при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, при вираженому зниженні артеріального тиску – внутрішньовенно вводять рідини або вазопресорні засоби (норепінефрін, фенілефрин), слід уникати призначення альфа- та бета- як епінефрін, оскільки можливе парадоксальне зниження артеріального тиску за рахунок блокадиУмови зберігання
- зберігати у сухому місці
- берегти від дітей
- зберігати у захищеному від світла місці
Синоніми
- Апо-Тріфлуоперазін, Тріфлуоперазін, Тріфтазін-Дарниця, Еказін.
Застосовують внутрішньо після їди.
Для дорослих разова доза на початку лікування становить 5 мг трифлуоперазину (1 таблетка). Потім її поступово збільшують на 5 мг (1 таблетка) на прийом до добової дози 40-80 мг. Добову дозу ділять на 2-4 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту оптимальні дози призначають протягом 1-3 місяців, а потім повільно зменшують до 5-20 мг на добу. Останні дози застосовують надалі як підтримуючі. Максимальна добова доза для дорослих – 80 мг трифлуоперазину. Лікування препаратом має бути строго індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання. Термін лікування може становити 3-9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії.
Побічні реакції
З боку центральної тапериферичної нервових систем:біль голови, запаморочення, безсоння, порушення терморегуляції, втома, сплутаність свідомості, ригідність м'язів, екстрапірамідні розлади (дискінезії, акінето-ригідні явища, акатизія, гіперкінези, тремор, вегетативні порушення); на початку лікування – сонливість; при тривалому прийомі – пізня дискінезія м'язів обличчя; рідко – злоякісний нейролептичний синдром.
З боку органів чуття:порушення зору, ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки.
Зсторони травного тракту:нудота, запор, атонія товстої кишки, тризм, протрузія язика; на початку лікування – сухість у роті, анорексія.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко – холестатична жовтяниця.
З боку ендокринної системи та метаболічні порушення:гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, гіперпролактинемія, гінекомастія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко – порушення менструального циклу (олігоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.
Зі сторонисерцево-судинноїзсистеми:на початку лікування – тахікардія, помірковано виражена ортостатична гіпотензія; рідко – порушення ритму серця, зміни електрокардіограми (подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т).
З боку системи крові та лімфатичної системи:агранулоцитоз, анемія (гемолітична, апластична), еозинофілія; рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитопенія, панцитопенія.
З боку сечостатевої системи:затримка сечі, порушення сечовипускання, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм.
Зі сторони шкіри та підшкірної клітковини:фотодермія, почервоніння шкіри, пігментація шкіри, ексфоліативний дерматит.
Алергічні реакції:рідко – шкірний висип, кропив'янка, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк.
Вплив на результати лабораторних дослідженьаній:хибнопозитивні тести на вагітність, фенілкетонурію.
Інші:м'язова слабкість, набряки. Трифлуоперазин, як і інші антипсихотичні препрати, підвищує ризик розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.
Передозування
Симптоми:Передозування проявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю та ступором, екстрапірамідними порушеннями, мимовільними скороченнями м'язів, артеріальною гіпотензією, серцевими аритміями, судомами, змінами на ЕКГ, вегетативними розладами, сухістю у роті, кишковою непрохідністю. У тяжких випадках можлива кома.
Лікування:зниження дози або припинення прийому препарату; для усунення екстрапірамідних розладів застосовують антипаркінсонічні засоби (тропацин, циклодол); дискінезії (пароксизмальні судоми м'язів шиї, язика, дна ротової порожнини, окулогірні кризи) усуваються кофеїн-бензоатом натрію (2 мл 20% розчину підшкірно) або аміназином (1-2 мл 2,5% розчину внутрішньом'язово).
Застосування у період вагітності або годування груддю
Застосування препарату у період вагітності протипоказане. У новонароджених, матері яких приймали препарат у період вагітності, особливо протягом III триместру, є високий ризик розвитку побічних явищ, включаючи екстрапірамідні розлади (гіпертонія або гіпотонія, ажитація, тремор, сонливість, розлад травлення, респіраторний дистрес-синдром). Такі новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
Діти
У цій лікарській формі препарат не застосовують у дітей.
Особливості застосування
При застосуванні трифлуоперазину слід дотримуватися особливих запобіжних заходів. У період лікування трифлуоперазином, особливо при тривалому застосуванні, пацієнт повинен перебувати під регулярним та ретельним наглядом лікаря з підвищеною увагою до прояву симптомів пізньої дискінезії, патологічних змін картини крові, порушення функції печінки, провідності міокарда, а також до змін з боку органів зору. При перших клінічних симптомах пізньої дискінезії та злоякісного нейролептичного синдрому прийом препарату має бути припинено.
З особливою обережністю препарат призначають літнім пацієнтам (початкова доза має бути знижена), пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (зокрема, при артеріальній гіпотензії, стенокардії, аритмії, наявності пролонгації інтервалу QT в анамнезі). У пацієнтів похилого віку вищий ризик розвитку ортостатичної гіпотензії та екстрапірамідних побічних ефектів. При почастішанні нападів стенокардії прийом препарату слід припинити.
Дані контрольованих клінічних досліджень свідчать про підвищення в 3 рази частоти цереброваскулярних побічних реакцій, а також ризик смерті у літніх пацієнтів з деменцією на фоні лікування антипсихотичними препаратами. Причини підвищення цього ризику не встановлено, тому трифлуоперазин слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з ризиком розвитку інсульту. У пацієнтів із хворобою Паркінсона на фоні прийому трифлуоперазину знижується ефективність леводопи з посиленням симптомів паркінсонізму. У пацієнтів з епілепсією трифлуоперазин може знижувати судомний поріг, що слід враховувати при призначенні протиепілептичної терапії.
Якщо потенційна користь від лікування не перевищує ризику, трифлуоперазин не слід призначати пацієнтам, у яких раніше на фоні лікування фенотіазинами реєстрували депресію кісткового мозку або гепатит.
При призначенні препарату пацієнтам із закритокутовою глаукомою, міастенією, гіперплазією передміхурової залози слід враховувати, що препарат має мінімальну антихолінергічну активність.
Протиблювота дія трифлуоперазину може перешкоджати діагностиці та лікуванню пухлин головного мозку, синдрому Рейє та інших органічних захворювань.
У клінічних дослідженнях на тлі антипсихотичної терапії зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, що, можливо, розвинулася внаслідок набутих факторів ризику. Тому до прийняття рішення про доцільність лікування трифлуоперазином у пацієнта слід визначити наявність усіх факторів ризику розвитку венозних тромбоемболій та вжити профілактичних заходів.
При лікуванні препаратом слід уникати впливу високої температури через можливе порушення терморегуляції.
У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.
Різке припинення прийому препарату, особливо у високих дозах, може викликати синдром «скасування» (нудоту, блювання, безсоння, порушення при ходьбі), тому препарат слід скасовувати поступово.
Допоміжні речовини препарату містять лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози-галактози.
Здатність впливати на швидкість реакціїта керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами
У період лікування препаратом пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При одночасному застосуванні:
З препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, барбітурати, анксіолітики, етанол та етанолвмісні препарати) – можливе посилення депресії центральної нервової системи та пригнічення дихання; з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноамінооксидази – можливе збільшення ризику злоякісного нейролептичного синдрому; з протисудомними препаратами - можливе зниження судомного порога; з препаратами на лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, – можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень; з антигіпертензивними препаратами – можлива ортостатична гіпотензія; з прохлорперазином – можлива тривала непритомність; з адреналіном - можливе спотворення ефекту останнього, що призводить до подальшого зниження артеріального тиску; з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, – можливе підвищення ризику вентрикулярної аритмії; з бромокриптином – фенотіазини пригнічують здатність бромокриптину знижувати концентрацію пролактину у сироватці крові; з леводопою - зниження ефективності леводопи з посиленням виразності симптомів паркінсонізму.
Трифлуоперазин підвищує швидкість виведення літію нирками, препарати літію знижують всмоктування у шлунково-кишковому тракті. При одночасному застосуванні підвищується нейротоксичність та розвиток тяжких екстрапірамідних побічних ефектів.
Препарат може послаблювати судинозвужувальний ефект ефедрину, посилювати антихолінергічні ефекти інших препаратів, пригнічувати дію амфетамінів, клонідину, гуанетидину, знижувати ефекти пероральних антикоагулянтів.
Лікарські засоби, що викликають електролітний дисбаланс, у тому числі антациди, що містять алюміній та магній, та антипаркінсонічні засоби, порушують всмоктування трифлуоперазину. Не слід застосовувати трифлуоперазин одночасно з дефероксаміном.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Трифтазин-Здоров'я – препарат групи нейролептиків, що містить діючу речовину трифлуоперазин – один з найактивніших антипсихотичних засобів.
Трифлуоперазин блокує дофамінові рецептори у центральній нервовій системі. Виявляє виражену дію на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинації, марення). Антипсихотична дія препарату поєднується з певним стимулюючим ефектом. Препарат має також протиблювотну та виражену каталептичну дію.
Виявляє антисеротоніновий, гіпотермічний та гібернувальний ефекти, спричиняє гіперпролактинемію. Антихолінергічний та адренолітичний ефекти, гіпотензивна та седативна дія виражені слабо. Не викликає скутості та загальної слабкості.
Фармакокінетика
Ступінь абсорбції трифлуоперазину досить високий, зв'язування з білками плазми досягає 95-99%, має місце ефект першого проходження через печінку, біодоступність – 35%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 2-4 години. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Екскретується переважно нирками, а також із жовчю.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості
Таблетки, вкриті оболонкою, від світло-синього до синього кольору. На поверхні пігулок допускається мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари.
Р №001406/02Торгова назва:ТРИФТАЗИН
Міжнародна непатентована назва:
ТрифлуоперазинЛікарська форма:
таблетки вкриті оболонкоюСклад:
в 1 таблетці, покритій оболонкою, міститься:активних речовин:трифлуоперазину гідрохлориду 5 або 10 мг
допоміжні речовини:цукор-рафінад, крохмаль картопляний, аеросил, кальцію стеарат, желатин, магнію карбонат основний, індигокармін, полівінілпіролідон, віск, титану діоксид, тальк.
Опис:Таблетки, вкриті оболонкою синього кольору з мармуровістю, двоопуклою формою з гладкою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари.
Фармакотерапевтична група:
антипсихотичний засіб (нейролептик).Код ATX N05AB06
Фармакологічна дія
Трифтазин – нейролептик, з групи піперазинових похідних фенотіазину. Має виражену антипсихотичну та протиблювотну дію, має a-адренолітичну та слабку антихолінергічну та седативну ефекти. Нейролептична дія поєднується з помірним стимулюючим ефектом (у малих дозах). Трифтазин надає виражену та тривалу дію на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинації, марення). Викликає екстрапірамідні порушення.
Фармакокінетика:
Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та з місць парентерального введення. Час досягнення максимальної концентрації при внутрішньом'язовому введенні 1 -2 год. Зв'язок із білками плазми 95% (тому слабо діалізується). Метаболізується у печінці, період напіввиведення 15-30 год, більшість метаболітів фармакологічно неактивні. Виводиться нирками та з жовчю. Трифтазин проникає крізь плаценту.
Показання до застосування:
- шизофренія та інші психічні захворювання, що протікають з маренням, галюцинаціями та психомоторним збудженням;
- блювання центрального генезу.
Протипоказання:
- підвищена індивідуальна чутливість;
- пригнічення функції центральної нервової системи (ЦНС) та коматозні стани будь-якої етіології;
- травми мозку;
- захворювання печінки, нирок та кровотворних органів з порушенням функцій;
- прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку;
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в період загострення;
- серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражена артеріальна гіпотензія; захворювання, що супроводжуються ризиком тромбоемболічних ускладнень;
- закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
- гіперплазія передміхурової залози;
- мікседема;
- вагітність, період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 3-х років.
З обережністю:
Літній вік, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. препаратів).
Трифтазин застосовують після зіставлення ризику та користі лікування у пацієнтів з алкогольною інтоксикацією, синдромом Рейє, кахексією, а також при раку молочної залози, хвороби Паркінсона, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо припадки.
Спосіб застосування та дози:
Трифтазин приймають внутрішньо після їди.Дози підбираються індивідуально відповідно до тяжкості стану, для титрування дози доцільно використовувати лікарські форми з відповідним (меншим) дозуванням. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої. Зазвичай на лікування тривожних станів дорослим призначають по 1 мг 2 десь у добу. Для хворих із психотичними розладами починають 2-5 мг 2 рази на добу. Для отримання оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово збільшують до 15-20 мг на добу, поділену на 2-3 прийоми, максимальна добова доза – 40 мг.
Для отримання бажаного терапевтичного ефекту та покращення стану хворого необхідно зазвичай 2-3 тижні.
Дітям 6-12 років з психотичними порушеннями призначають по 1 мг 1 -2 рази на добу, при необхідності ця доза може бути збільшена до 4 мг на добу. Доза для дітей старше 12 років – 5-6 мг на добу, розділена на кілька прийомів.
Дорослим при блюванні – 1-2мг 2 рази на добу. Для пацієнтів похилого віку початкову дозу препарату слід зменшити в 2 рази.
Побічна дія:
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння, явища психічної індиферентності (при тривалому прийомі), запізнілі реакцію зовнішні подразнення. Застосування Трифтазину часто супроводжується екстрапірамідними розладами (дискінезії, акінеторигідні явища, акатизія, гіперкінези, тремор, вегетативні порушення), у поодиноких випадках судоми. В якості коректорів застосовують протипаркінсонічні засоби - тропацин, тригексифенідил (циклодол) та ін. мл 0,1% розчину підшкірно).При тривалому прийомі можливий розвиток пізньої дискінезії, рідше – злоякісного нейролептичного синдрому.
З боку органів чуття: парез акомодації, при тривалому застосуванні – ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки.
З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, фригідність, зниження лібідо, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія.
З боку ендокринної системи: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, аменорея, гіперпролактинемія, дисменорея, галакторея, набухання або біль у молочних залозах, гінекомастія, збільшення маси тіла.
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, запор, булімія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, холестатична жовтяниця.
З боку органів чуття: порушення зору – парез акомодації (на початку лікування), ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки.
Лабораторні показники: тромбоцитопенія, лімфо- та лейкопенія, підвищення згортання крові, анемія, агранулоцитоз (частіше на 4-10 тижні лікування), панцитопенія, еозинофілія - рідше, ніж у ін. фенотіазинів, хибнопозитивні тести на вагітність.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатична гіпотензія) особливо у літніх хворих та осіб, які страждають на алкоголізм, порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т. Алергічні реакції: шкірний висип , кропив'янка, ангіоневротичний набряк (рідше, ніж у ін. фенотіазинів)
Інші: пігментація шкіри та кон'юнктиви, знебарвлення склер та рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару), меланоз.
Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можуть виникнути інфільтрати, при попаданні рідких форм на шкіру – контактний дерматит.
Передозування (інтоксикація) препаратом
Симптоми: арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, кардіотоксична дія (аритмія, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, шок, тахікардія, зміна комплексу QRS, фібриляція шлуночків, зупинка серця), нейротоксична дія, включаючи ажит, сонливість, ступор чи кому; мідріаз, сухість у роті, гіперпірексія або гіпотермія, ригідність м'язів, блювання, набряк легень або пригнічення дихання.
Лікування - симптоматичне: при аритмії - внутрішньовенно (в/в) фенітоїн 9-11 мг/кг, при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, при вираженому зниженні артеріального тиску - внутрішньовенне введення рідини або вазопресорних засобів, таких як норепінефрін, фенілефрин призначення альфа- і бета-адреноміметиків, таких як епінефрин, оскільки можливе парадоксальне зниження артеріального тиску, за рахунок блокади альфа-адренорецепторів трифлуоперазином), при судомах - діазепам (уникати призначення барбітуратів, внаслідок можливого подальшого пригнічення , дифенгідрамін. Контроль функції серцево-судинної системи протягом щонайменше 5 діб, функції ЦНС, дихання, вимірювання температури тіла, консультація психіатра. Діаліз малоефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні Трифтазину з іншими препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (засоби для загальної анестезії, наркотичні анальгетики, етанол (алкоголь) та препарати, що містять його, барбітурати, транквілізатори та ін.) можливе посилення депресії ЦНС, а також пригнічення дихання;
небажано тривале поєднання з анальгетиками та антипіретиками - можливий розвиток гіпертермії;
з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази (МАО) – збільшення ризику розвитку нейролептичного злоякісного синдрому; з протисудомними препаратами - можливе зниження судомного порога; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з іншими препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції - можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень;
з гіпотензивними препаратами – можлива виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином - можливе ослаблення судинозвужувального ефекту ефедрину. При лікуванні Трифтазином слід уникати введення епінефрину (адреналіну), оскільки можливе спотворення ефекту епінефрину, що може призвести до падіння артеріального тиску. Антипаркінсонічна дія леводопи знижується через блокування допамінових рецепторів. Трифтазин може пригнічувати дію амфетамінів, клонідину, гуанетидину. Трифтазин посилює антихолінергічні ефекти інших препаратів, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному застосуванні Трифтазину з прохлорперазином може настати тривала непритомність.
Поєднання із препаратами літію збільшує ризик екстрапірамідних ускладнень. Трифтазин може маскувати деякі прояви ототоксичності (шум у вухах, запаморочення), лікарських засобів, що надають ототоксичну дію (напр. антибіотики). Інші гепатотоксичні препарати збільшують ризик розвитку гепатотоксичності. Антацидні засоби, що містять Аl 3+ і Mg 2+ знижують всмоктування трифтазину.
особливі вказівки
Під час лікування необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску, пульсу та функції печінки, нирок та крові.
У період лікування не допускати застосування алкоголю!
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Форма випуску
По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці або по 50 або 100 таблеток у банках оранжевого скла або полімерних. Кожна банка або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в картонній пачці
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності
3 роки. Не використовувати пізніше терміну, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом лікаря.
Підприємство-виробник:ВАТ «Дальхімфарм», 680001, м. Хабаровськ, вул. Ташкентська, 22.
Трифлуоперазину гідрохлорид (trifluoperazine)
Склад та форма випуску препарату
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
50 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (450); - коробки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (100) - коробки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (300); - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Вважають, що антипсихотичну дію фенотіазинів обумовлено блокуванням постсинаптичних мезолімбічних допамінергічних рецепторів у головному мозку. За інтенсивністю антипсихотичного впливу перевищує. Має сильну протиблювотну дію, центральний механізм якого пов'язаний з пригніченням або блокадою допамінових D 2 -рецепторів у хеморецепторній зоні мозочка, а периферичний - з блокадою блукаючого нерва в ШКТ. Має альфа-адреноблокуючу активність. Чинить активну дію. Антихолінергічна активність та гіпотензивний ефект виражені слабо. Чинить виражену екстрапірамідну дію. На відміну від хлорпромазину не має антигістамінної, спазмолітичної та протисудомної дії.
Фармакокінетика
Клінічні дані щодо фармакокінетики трифлуоперазину обмежені.
Фенотіазини мають високе зв'язування з білками. Виводяться головним чином нирками та частково з жовчю.
Показання
Психотичні розлади, зокрема. шизофренія. Психомоторне збудження. Неврози з переважанням тривоги та страху. Симптоматичне лікування нудоти та блювання.
Протипоказання
Коматозні стани; захворювання, що супроводжуються мієлодепресією; виражені порушення функції печінки; вагітність; лактація; підвищена чутливість до трифлуоперазину.
Дозування
Індивідуальний. Всередину дорослим – по 1-5 мг 2 рази на добу; при необхідності протягом 2-3 тижнів дозу підвищують до 15-20 мг на добу, кратність застосування – 3 рази на добу. Дітям віком 6 років і старше - по 1 мг 2-3 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 5-6 мг на добу.
В/м дорослим – по 1-2 мг кожні 4-6 год. Дітям – по 1 мг 1-2 рази на добу.
Максимальні дози:дорослим прийому внутрішньо – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.
Побічна дія
З боку ЦНС:сонливість, запаморочення, сухість у роті, розлади сну, втома, порушення зору; екстрапірамідні розлади, пізня дискінезія.
З боку травної системи:анорексія, холестатична жовтяниця.
З боку системи кровотворення:тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитопенія, панцитопенія.
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, помірна ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, згладжування зубця T).
Алергічні реакції:, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи:галакторея, аменорея.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні лікарських засобів, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, етанолу, етанолвмісних препаратів можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС та функцію дихання.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні із трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами на лікування гіпертиреозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами посилюються антихолінергічні ефекти, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному застосуванні протипаркінсонічних засобів порушується абсорбція фенотіазинів.
При одночасному застосуванні послаблюється дія пероральних антикоагулянтів, можливе зменшення ефективності амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину, .
При одночасному застосуванні із солями літію можливі нейротоксична дія, розвиток екстрапірамідних симптомів.
При одночасному застосуванні з метилдопою описано випадок розвитку парадоксальної гіпертензії.
При одночасному застосуванні з можливим розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.
особливі вказівки
Не слід застосовувати за депресивних станів.
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із глаукомою, із серцево-судинними захворюваннями, епілепсією, доброякісною гіперплазією передміхурової залози; при підвищеній чутливості до інших препаратів фенотіазинового ряду. Фенотіазини застосовують після зіставлення ризику і користі лікування у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, затримці сечі, хронічних у дітей), епілептичних нападах, блювоті.
Необхідно уникати одночасного застосування фенотіазинів з адсорбуючими протидіарейними засобами.
Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування трифлуоперазину. У період лікування слід виключити вживання алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких потребує підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.
Вагітність та лактація
Трифлуоперазин протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.
Психотропні препарати. Нейролептики (антипсихотики). Фенотіазини з піперазиновою структурою. Трифлуоперазин.
Код АТХ N05A B06
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після внутрішньом'язового введення має ефект «первинного проходження» через печінку. Міцно зв'язується з білками плазми, рівень зв'язку становить 95%. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) у крові – 1-2 години. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці, продукти метаболізму фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т1/2) становить 15-30 годин. Метаболіти виводяться з організму жовчю та нирками. Слабо діалізується через високе зв'язування з білками плазми.
Фармакодинаміка
Трифтазин-Дарниця – антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну і слабку холіноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки.
Антипсихотична дія пов'язана з блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадою α-адренорецепторів у центральній нервовій системі, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофіза.
Седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації ствола головного мозку.
Протиблювота дія пов'язана з блокадою периферичних та центральних D2-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті.
Гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражено слабше, ніж у інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювота дія – сильніша
Показання до застосування
Психотичні розлади, у тому числі шизофренія.
Спосіб застосування та дози
Застосовують внутрішньом'язово. Початкова доза для дорослих становить 1-2 мг. Повторне введення проводять через 4-6 годин; при найчастіших ін'єкціях можливі явища кумуляції. Добова доза, як правило, дорівнює 6 мг, у виняткових випадках – 10 мг.
При депресивно-галюцинаторних та депресивно-маячних станах Трифтазин-Дарниця застосовують спільно з антидепресантами.
Лікування Трифтазин-Дарниця має бути строго індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання. Термін лікування не повинен перевищувати 12 тижнів.
Побічна дія
- зі стороницентральної та периферичної нервової системи:головний біль, сонливість, запаморочення, млявість, безсоння, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції (які можуть включати спазм шийних м'язів, кривоші, екстензію м'язів спини з можливим прогресуванням в опистотонус, карпопедальний спазм, тризм, труднощі ковтання, окулогірний; симптоми зникають протягом декількох годин або через 24-48 годин після відміни препарату), псевдопаркінсонізм (маскоподібна особа, слинотеча, рухи «прокати таблетки», синдром жорсткості зубчастого колеса, човгання взуттям), пізня дискінезія (симптоми можуть бути необоротними, характеризуються ритмі рухами язика, рота, щелепи (наприклад, протрузія язика, пихтіння щік, зморщування рота, жувальні рухи), пізньою дистонією, мимовільними рухами кінцівок (рухи кінцівок можуть бути єдиними проявами пізньої дискінезії)), пізня дисамнезія, злоякісний синдром , з запізніла реакція на зовнішні подразники, акінетико-ригідні явища, гіперкінези, тремор, вегетативні порушення, пізня дискінезія лицевих м'язів, дистонія, порушення терморегуляції, підвищена стомлюваність, порушення свідомості, ригідність м'язів, судоми
- з боку органів чуття:парез акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки, порушення зорового сприйняття, кон'юнктивіт
- З боку шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, гіперсалівація, анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запор, гастралгія, парез кишечника, тризм, протрузія язика
- з боку печінки та жовчовивідних шляхів:холестатична жовтяниця, гепатотоксичність, гепатит
- cз боку ендокринної системи та метаболічні порушення:гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, порушення менструального циклу (дисменорея, аменорея), гінекомастія, збільшення маси тіла, галакторея, біль у грудях, порушення лібідо, гіперпролактинемія
- з боку серцево-судинної системи:тахікардія, зниження артеріального тиску (ортостатична гіпотензія), порушення ритму серця, зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т), напади стенокардії, шлуночкова аритмія на кшталт torsades de pointes, зупинка серця.
- з боку системи крові та кровотворення:тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (гемолітична, апластична), панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія
- з боку сечостатевої системи:зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, затримка сечі, олігурія, порушення сечовипускання.
- З боку опорно-рухового апарату:міастенія
- дерматологічні порушення:фотодермія, почервоніння шкіри, депігментація шкіри, ексфоліативний дерматит
- з боку імунної системи:алергічні реакції, включаючи висипання, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок
- патологічні результати лабораторних досліджень:хибнопозитивні тести на вагітність, фенілкетонурія
- Інші:слабкість, набряки.
- Вияви побічних реакцій, властивих для фенотіазинів:гіпотермія, нічні кошмари, депресія, гіперхолестеринемія, гіперпірексія, набряк мозку, генералізовані та парціальні судоми, подовження дії на ЦНС опіатів, анальгетиків, антигістамінних, барбітуратів, алкоголю, атропіну, тепла, фосфорорганічних інсектицидів, міоз, мідріаз, реактивація психотичних процесів, кататонічноподібні стани, порушення функції печінки, жовтяниця, біліарний стаз, іррегулярні менструації, свербіж, екзема, астма, епінефриновий ефект, збільшення апетиту, вовчаковоподібний синдром, пігментація шкіри, епітеліальна керане смерть, асфіксія, реакції у місці введення, включаючи біль та роздратування.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату, інших препаратів фенотіазиного ряду
Декомпенсована серцева недостатність, виражена гіпотензія
Депресія ЦНС
Кома будь-якої етіології
Прогресують системні захворювання головного та спинного мозку
Стенокардія
Рак молочної залози
Закритокутова глаукома
Функціональна ниркова та печінкова недостатність, пошкодження печінки
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення
Епілепсія, хвороба Паркінсона
Порушення механізму центрального регулювання дихання (особливо у дітей), синдром Рейє
Кахексія
Феохромоцитома
Пролактинзалежна пухлина
Мікседема
Гіперплазія передміхурової залози
Патологічні зміни крові, пов'язані з порушенням кровотворення
Вагітність та період лактації
Вік старше 60 років
Дитячий вік до 18 років
Лікарські взаємодії
Засоби, що пригнічують функції центральної нервової системи ( засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, барбітурати, анксіолітики, етанол, етанолвмісні препарати) – посилюється ефект препарату, посилюється депресія центральної нервової системи та пригнічується дихання.
Індуктори CYP1A2 ( карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, аміноглютетімід) – знижують концентрацію та ефект Трифтазіна-Дарниця.
Інгібітори CYP1A2 ( аміодарон, ципрофлоксацин, флувоксамін, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – підвищують концентрацію та ефект Трифтазіна-Дарниця.
α-адреноблокатори- Підвищують гіпотензивні ефекти препарату.
Леводопа та фенаміни- Знижують ефект препарату.
Протиепілептичні засоби– при одночасному застосуванні знижується ефект протиепілептичних препаратів.
Антитиреоїдні препарати- Збільшується ризик розвитку агранулоцитозу.
Астемізол, дизопірамід, еритроміцин, прокаїнамід- Збільшується ризик розвитку тахікардії.
Трициклічні антидепресанти, мапротилін, інгібітори МАО– можливі подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів Трифтазіна-Дарниця.
Препарати літію –можливе посилення екстрапірамідних порушень, ранні прояви ознак інтоксикації літієм.
Адреноміметики та симпатоміметики –одночасне застосування може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску.
Взаємно посилюються ефекти при одночасному застосуванні етанолу.
Протисудомні препаратиможливе зниження судомного порога.
Препарати , що викликають екстрапірамідні реакції (метоклопрамід) –можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
Антигіпертензивні препаратиможливий розвиток ортостатичної артеріальної гіпотензії.
Прохлорперазин –можлива тривала непритомність.
Препарат може зменшувати судинозвужувальний ефект ефедринуі епінефрину,посилювати антихолінергічні ефекти інших препаратів, пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину.
Бромокриптинфенотіазини пригнічують здатність бромокриптину знижувати концентрацію пролактину у сироватці крові.
Пропранолол, сульфадоксин –збільшують концентрацію Трифтазину-Дарниця у плазмі крові.
Поліпептидні антибіотикиодночасне застосування може спричинити параліч дихальних м'язів.
Тразодон -спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Вальпроїнова кислотапри одночасному застосуванні спостерігається збільшення концентрації вальпроїнової кислоти у плазмі крові.
Препарат може зменшувати ефект пероральних антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні, неседативні антигістамінні, протималярійні препарати, цизаприд, діуретики, трициклічні антидепресанти), похідні фенотіазину підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Зобережністю призначати одночасно зпротитуберкульозними антибактеріальними засобами.
особливі вказівки
З обережністю призначати препарат пацієнтам з глаукомою (протипоказаний при закритокутовій формі глаукоми), серцево-судинними захворюваннями, з порушенням функції печінки, нирок, цереброваскулярними, дихальними порушеннями, жовтяницею, паркінсонізмом, цукровим діабетом, гіпотиреозою, міастією .
Пацієнти, які отримують препарат протягом тривалого періоду, потребують уважного спостереження з метою своєчасного виявлення ознак пізньої дискінезії, змін очей, системи крові, печінки, порушення серцевої провідності.
При появі ознак пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому прийом препарату слід припинити. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому можуть включати гіперексію, м'язову ригідність, зміни психічного стану та свідомості, вегетативну нестабільність (іррегулярний пульс, зміни артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення, серцева аритмія). Особливо важко діагностувати цей синдром у пацієнтів із тяжкими захворюваннями (наприклад, з пневмонією, системною інфекцією та ін.). Необхідно проводити диференціальну діагностику у пацієнтів із патологією ЦНС, медикаментозною лихоманкою, тепловим ударом, центральною антихолінергічною токсичністю. У деяких пацієнтів, які отримували комбіновану терапію з літієм, спостерігався енцефалопатичний синдром (слабкість, млявість, лихоманка, тремтіння, сплутаність свідомості, екстрапірамідні симптоми, лейкоцитоз, підвищений рівень ферментів, азоту сечовини, глюкози крові), в деяких випадках розвивалися необрати тому слід ретельно стежити за ранніми проявами неврологічної токсичності та припинити лікування відразу при появі таких ознак.
Пацієнтам із синдромом Рейє, затримкою сечі, хронічними захворюваннями органів дихання, блюванням препарат призначають лише після оцінки співвідношення користі та ризику лікування.
При лікуванні непсихотичної тривожності трифлуоперазин більшості пацієнтів слід призначати після застосування альтернативних препаратів (наприклад, бензодіазепінів), які не мають деяких властивих трифлуоперазину побічних реакцій.
Описаний синдром відміни, який проявляється нудотою, блювотою, пітливістю, безсонням. Також можливий рецидив психотичних симптомів, поява рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). Тому скасування препарату необхідно здійснювати поступово.
Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку артеріальної гіпотензії та нервово-м'язової реакції; за такими пацієнтами під час лікування необхідний ретельний нагляд. Дозування препарату в нижньому діапазоні є достатнім для більшості пацієнтів похилого віку. Дозування має бути пристосоване до рівня індивідуальної реакції та відповідним чином скориговане. Збільшувати дози таким пацієнтам необхідно поступово. Застосування препарату літнім хворим може спричинити прояви необоротної дискінезії.
Застосування фенотіазинових препаратів у пацієнтів похилого віку з деменцією може підвищити ризик смерті.
Використання в екстремальних умовах може бути небезпечним, оскільки при застосуванні фенотіазину можливе порушення терморегуляції. Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів.
Застосування препарату має тривати не довше 12 тижнів, оскільки це може призвести до постійної пізньої дискінезії, яка може виявитися незворотною.
Якщо у пацієнта розвиваються реакції гіперчутливості (в т.ч. жовтяниця, патологічні зміни крові), повторно фенотіазини не слід призначати.
При одночасному застосуванні із седативними препаратами, анестетиками, транквілізаторами, алкоголем можливий розвиток звикання.
Дія фенотіазину на блювотний центр може маскувати симптоми передозування іншими препаратами.
Слід регулярно перевіряти зір у пацієнтів, які отримують довгострокову терапію фенотіазином.
Слід обережно призначати при гострій інфекції або лейкопенії.
Після парентерального введення пацієнти повинні залишатися у положенні лежачи на спині протягом 30 хвилин під контролем артеріального тиску.
Вагітність, період лактації
Препарат протипоказаний під час вагітності. За необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та особливо небезпечними механізмами
У період лікування препаратом необхідно утримуватися від керування автотранспортом та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми:дискінезія, дизартрія, сонливість, ступор, екстрапірамідні порушення, мимовільні скорочення м'язів, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, серцеві аритмії, судоми, зміни на ЕКГ, лихоманка, вегетативні розлади, сухість у роті, кишкова непрохідність. У тяжких випадках можлива кома.
Лікування.Лікування є симптоматичним та підтримуючим. При гнобленні дихання проводять штучну вентиляцію легень, кисневу терапію. Корекція кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітного балансу, форсований діурез.
Форма випуску та упаковка
По 1 мл препарату в ампули із прозорого або світлозахисного скла.
На ампулу наклеюють етикетку з паперу з покриттям, що самоклеїться або
наносять фарбою глибокого друку для скляних виробів.
По 5 ампул разом з ножем для розтину ампул поміщають у контурну
осередкову упаковку (касету).
При упаковці ампул з кольоровим кільцем зламу, або кольоровою точкою зламу,
укладання ножів для розтину ампул виключається.
Дві контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Виробник
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»
Українa, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.