În ce constă insulina? Tehnologia de producere a insulinei

Prima injecție de insulină a fost făcută în 1922. De atunci, au apărut multe tipuri de insulină, care diferă în anumite privințe. Principalele diferențe dintre insuline sunt originea lor, precum și principiul și durata de acțiune.

Diferențele dintre insuline după origine

Conform acestui principiu, se disting următoarele tipuri de insulină:

  • Insulina bovină – obținută din pancreasul animalelor. Această insulină este cel mai diferită de insulina umană. Reacții alergice apar adesea la acesta.
  • carne de porc - obținută din pancreasul porcilor. Diferă de oameni doar printr-un singur aminoacid. Insulina porcină provoacă adesea alergii.
  • umană - sau mai precis, analogi ai insulinei umane și ai insulinei modificate genetic. Aceste insuline sunt obținute în două moduri: în prima metodă, insulina umană este sintetizată de E. coli, iar în a doua metodă, insulina umană este obținută din insulina de porc prin înlocuirea unui aminoacid.

Insulinele de bovine includ: Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS.

Insulinele porcine includ: Monodar K (15,30,50), Monodar ultralong, Monodar Long, Monosulin, Insulrap SPP etc.

Insulinele umane includ: Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan și multe altele.

Cei mai buni sunt analogii insulinei umane și insulinei modificate genetic, au o purificare mai bună; nu au aceleași efecte secundare ca insulinele de origine animală; nu provoacă reacții alergice la fel de des ca insulinele de origine animală, deoarece nu conțin proteine ​​străine, spre deosebire de insulinele animale.

Diferențe în durata de acțiune a insulinei

După principiul și durata de acțiune, insulinele se disting între ultrascurtă, scurtă, medie și cu acțiune lungă.

  • Insuline ultrascurte

Insulinele ultrascurte încep să acționeze imediat după administrare, ating un vârf după 1-1,5 și durează 3-4 ore.
Aceste insuline pot fi administrate imediat înainte sau după masă. Când se administrează insulină ultrascurtă înainte de mese, nu este nevoie să aștepte între injecție și masă.

Insulinele ultrascurte nu necesită gustări suplimentare în timpul vârfului de acțiune, ceea ce le face mai convenabile în comparație cu insulinele scurte.

Insulinele ultrascurte includ Apidra, Novo-Rapid, Humalog.

  • Insuline scurte

Insulinele scurte își încep acțiunea după 20-30 de minute, vârful de acțiune apare după 2-3 ore, durata de acțiune este de aproximativ 5-6 ore.
Insulinele scurte se administrează înainte de masă, de obicei este necesar să se aștepte 10-15 minute între injectare și începerea mesei.

Atunci când utilizați insuline cu acțiune scurtă, este necesar să aveți o gustare la 2-3 ore după injectare, timpul de gustare trebuie să coincidă cu timpul de acțiune maximă a insulinei.

Insulinele scurte includ Actrapid, Himulin Regular, Monodar (K50, K30, K15), Insuman Rapid, Humodar etc.

  • Insuline cu durată intermediară

Acest grup include insulinele care au un timp de acțiune destul de lung, aproximativ 12-16 ore.

De obicei, în diabetul de tip 1, aceste insuline sunt folosite ca insulină bazală sau de fond. Sunt necesare două (uneori trei) injecții pe zi, de obicei dimineața și seara, cu un interval de 12 ore.

Aceste insuline încep să funcționeze în 1-3 ore, atinge vârful în 4-8 (în medie) ore și durează aproximativ 12-16 ore.

Insulinele cu acțiune medie includ insuline precum Protafan, Humulin NPH, Humodar br, Insuman Bazal, Novomix.

  • Insuline cu acțiune lungă

Aceste insuline acționează ca insulină de fond sau bazală. Este necesară o injecție (uneori două) pe zi.
Insulinele cu acțiune lungă sunt utilizate pentru terapia cu insulină pentru diabetul de tip 2.

Doza lor este de natură cumulativă, adică dacă se modifică doza de administrare, efectul va fi pe deplin vizibil după 2-3 zile.

Insulinele cu acțiune prelungită încep să acționeze la 4-6 ore de la administrare, ating vârful de activitate după 10-14 ore, iar efectul lor durează 20-24 ore.
Printre insulinele cu acțiune prelungită, există insuline „fără vârf”, adică nu dau un vârf pronunțat, prin urmare acționează mai blând și imită într-o mai mare măsură acțiunea insulinei endogene la o persoană sănătoasă.

Insulinele cu acțiune lungă includ Lantus, Monodar Long și Monodar Ultralong, Ultralente, Ultralong, Humulin L etc.
Insulinele fără vârf includ Levemir și Lantus.

Tipul de insulină

Caracteristică

Începutul acțiunii

Acțiune maximă

Durata acțiunii

Ultrascurt
Scurt

20-30 minute

Medie

12-16 ore

Extins

10-14 ore

Insulina este un hormon care joacă un rol critic în asigurarea funcționării normale a corpului uman. Este produs de celulele pancreatice și favorizează absorbția glucozei, care este principala sursă de energie și principala hrană pentru creier.

Dar uneori, dintr-un motiv sau altul, secreția de insulină în organism scade considerabil sau se oprește cu totul, ce să faci în privința ei și cum să ajuți. Acest lucru duce la perturbarea severă a metabolismului carbohidraților și la dezvoltarea unei boli atât de periculoase precum diabetul.

Fără un tratament în timp util și adecvat, această boală poate duce la consecințe grave, inclusiv pierderea vederii și a membrelor. Singura modalitate de a preveni dezvoltarea complicațiilor este injecțiile regulate de insulină produsă artificial.

Dar din ce se face insulina pentru diabetici și cum afectează corpul pacientului? Aceste întrebări interesează multe persoane diagnosticate cu diabet. Pentru a înțelege acest lucru, este necesar să luați în considerare toate metodele de obținere a insulinei.

Soiuri

Preparatele moderne de insulină diferă în următoarele moduri:

  • Sursa de origine;
  • Durata acțiunii;
  • pH-ul soluției (acid sau neutru);
  • Prezența conservanților (fenol, crezol, fenol-crezol, metilparaben);
  • Concentrația de insulină - 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.

Aceste semne influențează calitatea medicamentului, costul acestuia și gradul de impact asupra organismului.

Surse

Nivelul zahărului

În funcție de sursa de producție, preparatele de insulină sunt împărțite în două grupuri principale:

Animale. Sunt obținute din pancreasul bovinelor și porcinelor. Ele pot fi nesigure, deoarece provoacă adesea reacții alergice grave. Acest lucru este valabil mai ales pentru insulina bovină, care conține trei aminoacizi care nu se găsesc la om. Insulina porcină este mai sigură, deoarece diferă doar cu un aminoacid. Prin urmare, este mai des utilizat în tratamentul diabetului zaharat.

Uman. Ele vin în două tipuri: similare cu cele umane sau semisintetice, obținute din insulina de porc prin transformare enzimatică, și recombinate umane sau ADN, care sunt produse de bacteriile E. coli datorită realizărilor ingineriei genetice. Aceste preparate de insulină sunt complet identice cu hormonul produs de pancreasul uman.

Astăzi, insulina de origine umană și animală este utilizată pe scară largă în tratamentul diabetului zaharat. Producția modernă de insulină animală necesită cel mai înalt grad de purificare a medicamentului.

Acest lucru îl ajută să scape de impuritățile nedorite precum proinsulina, glucagonul, somatostatina, proteinele, polipeptidele, care pot provoca reacții adverse grave.

Cel mai bun medicament de origine animală este considerat a fi insulina modernă monopic, adică produsă cu eliberarea unui „vârf” de insulină.

Durata acțiunii

Producția de insulină se realizează folosind diferite tehnologii, ceea ce face posibilă obținerea de medicamente cu durată variată de acțiune, și anume:

  • acțiune ultrascurtă;
  • acțiune scurtă;
  • acțiune prelungită;
  • durata medie de acțiune;
  • cu acțiune prelungită;
  • acțiune combinată.

Insuline cu acțiune ultrascurtă. Aceste preparate de insulină se disting prin faptul că încep să acționeze imediat după injectare și ating apogeul după 60-90 de minute. Durata lor totală de acțiune nu este mai mare de 3-4 ore.

Există două tipuri principale de insulină cu acțiune ultrascurtă - Lispro și Aspart. Insulina Lispro este produsă prin rearanjarea a două reziduuri de aminoacizi din molecula hormonală, și anume lizina și prolina.

Datorită unei astfel de modificări a moleculei, este posibil să se evite formarea de hexameri și să se accelereze descompunerea acesteia în monomeri, ceea ce înseamnă îmbunătățirea absorbției insulinei. Acest lucru face posibilă obținerea unui preparat de insulină care intră în sângele pacientului de trei ori mai repede decât insulina umană naturală.

O altă insulină cu acțiune ultrascurtă este Aspart. Metodele de producere a insulinei Aspart sunt în multe privințe similare cu producția de Lispro, doar că în acest caz prolina este înlocuită cu acid aspartic încărcat negativ.

La fel ca Lispro, Aspart se descompune rapid în monomeri și, prin urmare, este absorbit aproape instantaneu în sânge. Toate preparatele de insulină cu acțiune ultrascurtă pot fi administrate imediat înainte sau imediat după masă.

Insuline cu acțiune scurtă. Aceste insuline sunt soluții tampon cu un pH neutru (6,6 până la 8,0). Ele sunt recomandate a fi administrate ca, dar dacă este necesar, este permisă utilizarea injecțiilor intramusculare sau picurătoare.

Aceste medicamente cu insulină încep să acționeze în decurs de 20 de minute de la intrarea în organism. Efectul lor durează relativ scurt - nu mai mult de 6 ore și atinge maximul după 2 ore.

Insulinele cu acțiune scurtă sunt produse în principal pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat în spital. Ele ajută eficient pacienții cu comă și comă diabetică. În plus, vă permit să determinați cu cea mai mare precizie doza necesară de insulină pentru pacient.

Insuline cu acțiune intermediară. Aceste medicamente se dizolvă mult mai puțin bine decât insulinele cu acțiune scurtă. Prin urmare, ele curg sânge mai lent, ceea ce le crește semnificativ efectul hipoglicemiant.

Obținerea insulinei cu o durată medie de acțiune se realizează prin introducerea în compoziția lor a unui prelungitor special - zinc sau protamina (izofan, protafan, bazal).

Astfel de preparate de insulină sunt disponibile sub formă de suspensii, cu o anumită cantitate de cristale de zinc sau protamină (cel mai adesea protamina și izofan Hagedorn). Prelungitorii cresc semnificativ timpul de absorbție a medicamentului din țesutul subcutanat, ceea ce crește semnificativ timpul de intrare a insulinei în sânge.

Insuline cu acțiune lungă. Aceasta este cea mai modernă insulină, a cărei producție a devenit posibilă datorită dezvoltării tehnologiei ADN recombinant. Primul medicament pentru insulină cu acțiune prelungită a fost Glargine, care este un analog exact al hormonului produs de pancreasul uman.

Pentru a-l obține, se efectuează o modificare complexă a moleculei de insulină, care implică înlocuirea asparaginei cu glicină și adăugarea ulterioară a două resturi de arginină.

Glargine este disponibil sub formă de soluție limpede cu un pH acid caracteristic de 4. Acest pH face hexamerii de insulină mai stabili și, prin urmare, asigură absorbția pe termen lung și previzibilă a medicamentului în sângele pacientului. Cu toate acestea, din cauza pH-ului acid al Glarginei, nu se recomandă combinarea acestuia cu insuline cu acțiune scurtă, care de obicei au un pH neutru.

Majoritatea medicamentelor cu insulină au așa-numita „acțiune de vârf”, la care cea mai mare concentrație de insulină este observată în sângele pacientului. Cu toate acestea, principala caracteristică a lui Glargine este că nu are un vârf clar de acțiune.

O singură injecție a medicamentului pe zi este suficientă pentru a oferi pacientului un control glicemic fiabil și fără vârf pentru următoarele 24 de ore. Acest lucru se realizează datorită faptului că Glargine este absorbită din țesutul subcutanat în același ritm pe toată perioada de acțiune.

Preparatele de insulină cu acțiune prelungită sunt produse în diferite forme și pot oferi pacientului un efect hipoglicemiant timp de până la 36 de ore la rând. Acest lucru ajută la reducerea semnificativă a numărului de injecții de insulină pe zi și, prin urmare, ușurează semnificativ viața diabeticilor.

Medicamente combinate. Aceste medicamente sunt disponibile sub formă de suspensie, care include o soluție neutră de insulină cu acțiune scurtă și insuline cu acțiune intermediară cu izofan.

Astfel de medicamente permit pacientului să introducă insuline cu durate diferite de acțiune în corpul său cu o singură injecție, ceea ce înseamnă evitarea injecțiilor suplimentare.

Dezinfectarea preparatelor cu insulină este de mare importanță pentru siguranța pacientului, deoarece acestea sunt injectate în corpul său și răspândite prin fluxul sanguin la toate organele și țesuturile interne.

Unele substanțe care sunt adăugate la insulină nu numai ca dezinfectant, ci și ca conservanți au un anumit efect bactericid. Acestea includ crezolul, fenolul și parabenzoatul de metil. În plus, un efect antimicrobian pronunțat este, de asemenea, caracteristic ionilor de zinc, care fac parte din unele soluții de insulină.

Protecția pe mai multe niveluri împotriva infecțiilor bacteriene, care se realizează prin adăugarea de conservanți și alte antiseptice, ajută la prevenirea dezvoltării multor complicații grave. La urma urmei, inserarea repetată a unui ac de seringă într-un flacon de insulină ar putea provoca contaminarea medicamentului cu bacterii patogene.

Cu toate acestea, proprietățile bactericide ale soluției ajută la distrugerea microorganismelor dăunătoare și la menținerea siguranței acesteia pentru pacient. Din acest motiv, pacienții diabetici pot folosi aceeași seringă pentru a efectua injecții subcutanate de insulină de până la 7 ori la rând.

Un alt avantaj de a avea conservanți în insulină este că nu este nevoie să dezinfectați pielea înainte de injectare. Dar acest lucru este posibil numai cu utilizarea de seringi speciale de insulină echipate cu un ac foarte subțire.

Trebuie subliniat faptul că prezența conservanților în insulină nu are un efect negativ asupra proprietăților medicamentului și este complet sigură pentru pacient.

Concluzie

Astăzi, insulina, produsă atât folosind pancreasul animalelor, cât și metode moderne de inginerie genetică, este utilizată pe scară largă pentru a crea un număr mare de medicamente.

Cele mai preferate pentru terapia zilnică cu insulină sunt insulinele umane recombinate cu ADN foarte purificate, care se caracterizează prin cea mai scăzută antigenitate și, prin urmare, practic nu provoacă reacții alergice. În plus, medicamentele create pe baza analogilor insulinei umane sunt de înaltă calitate și siguranță.

Preparatele de insulină sunt vândute în sticle de sticlă de diferite capacități, închise ermetic cu dopuri de cauciuc și acoperite cu căptușeală de aluminiu. În plus, pot fi achiziționate în seringi speciale de insulină, precum și în stilouri pentru seringi, care sunt deosebit de convenabile pentru copii.

În prezent, se dezvoltă forme fundamental noi de preparate de insulină, care vor fi introduse în organism intranazal, adică prin mucoasa nazală.

S-a descoperit că prin combinarea insulinei cu un detergent, este posibil să se creeze un preparat de aerosoli care să atingă concentrația necesară în sângele pacientului la fel de repede ca în cazul unei injecții intravenoase. În plus, sunt create noi preparate orale de insulină care pot fi luate pe cale orală.

Până în prezent, aceste tipuri de insuline sunt încă fie în stadiul de dezvoltare, fie sunt supuse testelor clinice necesare. Cu toate acestea, este clar că în viitorul apropiat vor exista preparate de insulină care nu vor trebui administrate cu seringi.

Cele mai noi produse de insulină vor fi produse sub formă de spray-uri, care vor trebui pur și simplu pulverizate pe suprafața mucoasă a nasului sau a gurii pentru a satisface pe deplin nevoia de insulină a organismului.

Insulină- un hormon pancreatic care reglează metabolismul carbohidraților și menține nivelul normal de zahăr din sânge. Lipsa acestui hormon în organism duce la una dintre cele mai grave boli - diabetul, care este a treia cauză de deces după bolile cardiovasculare și cancer. Insulina este o proteină globulară mică care conține 51 de resturi de aminoacizi și constă din două lanțuri polipeptidice legate prin două punți disulfură. Este sintetizat sub forma unui precursor cu un singur lanț - preproinsulină, care conține o peptidă semnal terminal (23 de resturi de aminoacizi) și o peptidă de conectare de 35 de unități (peptidă C). Când peptida semnal este îndepărtată din celulă, proinsulina se formează din 86 de resturi de aminoacizi, în care lanțurile A și B ale insulinei sunt conectate printr-o peptidă C, care le oferă orientarea spațială necesară la închiderea legăturilor disulfurice. După scindarea proteolitică a peptidei C, se formează insulina.

Au trecut peste 80 de ani de la descoperirea insulinei în 1921 de către Banting și Best, care au izolat hormonul din pancreasul unui vițel nou-născut și au arătat o scădere a nivelului de glucoză în serul sanguin al unui animal de experiment după administrarea medicamentului. În acest timp, a fost creată industria producției de insulină.

De obicei, pancreasul bovinelor și porcilor nu este utilizat în industria cărnii și conservelor și este furnizat în mașini frigorifice fabricilor farmaceutice de unde este extras hormonul. Pentru a obține 100 g de insulină cristalină sunt necesare 800-1000 kg de materii prime. Cu toate acestea, o astfel de insulină diferă ca structură (secvența de aminoacizi) de insulina umană și utilizarea sa directă este ineficientă. De exemplu, insulina de porc diferă de insulina umană printr-un aminoacid la capătul C-terminal al lanțului B (alanina în loc de treonină, prin urmare, modificarea chimică a insulinei animale este efectuată mai întâi pentru a-i da structura umană). insulină. Înlocuirea alaninei cu treonina se realizează prin eliminarea catalizată de enzime a alaninei și adăugarea unui reziduu de treonină protejat de gruparea carboxil, care este prezentă în amestecul de reacție în exces mare. După scindarea grupării protectoare O-tert-butil, se obține insulina umană.

Dezvoltarea tehnologiei ADN recombinant de la mijlocul anilor 1970 a schimbat semnificativ natura cercetărilor efectuate în domeniile geneticii, biologiei moleculare și biotehnologiei. Dezvoltarea metodelor de schimbare a aparatului genetic al celulelor, făcând posibilă introducerea de gene străine în ele, clonarea lor, exprimarea și obținerea de proteine ​​biosintetice în cantitatea necesară, a oferit oportunitatea de a crea o nouă ramură a industriei farmaceutice și de a oferi asistență medicală cu diferite medicamente proteice (insulina, eritropoietina, interferoni etc.)

Lucrările la producția de inginerie genetică a insulinei au început cu aproximativ 20 de ani în urmă. În 1978, a apărut un raport despre prepararea unei tulpini de Escherichia coli producătoare de proinsulină de șobolan (SUA). În același an, lanțurile individuale de insulină umană au fost sintetizate prin expresia genelor lor sintetice în celule. E. coli . Fiecare dintre genele sintetice rezultate a fost ajustată secvenţial la capătul de 3" al genei enzimei (β-galactozidază) şi introdusă în plasmida vector (pBR322). E. coli , transformate cu astfel de plasmide recombinante, au produs proteine ​​hibride (himerice, recombinante) constând dintr-un fragment de β-galactozidază conectat printr-un rest de metionină la lanțurile A și B ale insulinei. Când proteina himerică a fost tratată in vitro cu bromură de cianogen, peptida A-B a fost eliberată și scindată în continuare enzimatic în fragmentele A și B. Cu toate acestea, închiderea punților disulfurice dintre unitățile C-peptide A și de insulină B nelegate a fost dificilă și această metodă de producere a insulinei nu a fost dezvoltat.

Prin urmare, a fost dezvoltată ulterior o metodă de obținere a proinsulinei umane întregi, urmată de transformarea acesteia în insulină in vitro. În acest scop, a fost sintetizată artificial o secvență de nucleotide care codifică structura proinsulinei, care a fost apoi inserată într-o plasmidă la capătul de 3" al genei β-galactozidazei. Celulele transformate cu astfel de plasmide E. coli a sintetizat o proteină himerică constând din fragmente de proinsulină și β-galactozidază, care a fost apoi transformată secvenţial în insulină umană in vitro (Fig. 1).

Insulina este un hormon pancreatic care joacă un rol vital în organism. Această substanță este cea care promovează absorbția adecvată a glucozei, care, la rândul său, este principala sursă de energie și, de asemenea, hrănește țesutul creierului.

Diabeticii care sunt forțați să ia hormonul prin injecție mai devreme sau mai târziu se gândesc la ce se face insulina, cum diferă un medicament de altul și cum analogii artificiali ai hormonului afectează bunăstarea unei persoane și potențialul funcțional al organelor și sistemelor.

Diferențele dintre diferitele tipuri de insulină

Insulina este un medicament vital. Persoanele care suferă de diabet nu pot face fără acest remediu.

Gama farmacologică de medicamente pentru diabetici este relativ largă.


Medicamentele diferă unele de altele în multe aspecte:

În fiecare an, în lume, companiile farmaceutice de top produc cantități colosale de hormon „artificial”. Producătorii de insulină din Rusia au contribuit și ei la dezvoltarea acestei industrii.

În fiecare an, diabeticii din întreaga lume consumă peste 6 miliarde de unități de insulină. Având în vedere tendințele negative și creșterea rapidă a numărului de pacienți cu diabet zaharat, necesarul de insulină nu va face decât să crească.

Surse pentru obținerea hormonului

Nu toată lumea știe din ce se face insulina pentru diabetici, dar originea acestui medicament cel mai valoros este cu adevărat interesantă.

  • Tehnologia modernă de producere a insulinei utilizează două surse:
  • Animale. Medicamentul este obținut prin tratarea pancreasului bovinelor (mai puțin frecvent), precum și a porcilor. Insulina bovină conține până la trei aminoacizi „extra”, care sunt străini în structura lor biologică și originea oamenilor. Acest lucru poate provoca dezvoltarea reacțiilor alergice persistente. Insulina porcină se distinge de hormonul uman printr-un singur aminoacid, ceea ce o face mult mai sigură. În funcție de modul în care este produsă insulina și de cât de bine este purificat produsul biologic, gradul în care medicamentul este acceptat de organismul uman va depinde;

Analogi umani. Produsele din această categorie sunt produse folosind cele mai sofisticate tehnologii. Companiile farmaceutice de top au stabilit producția de insulină umană în bacterii în scopuri medicinale. Tehnicile de transformare enzimatică sunt utilizate pe scară largă pentru a obține produse hormonale semisintetice. O altă tehnologie implică utilizarea tehnicilor inovatoare de inginerie genetică pentru a obține formulări unice de insulină recombinată ADN.

Medicamentele obținute din surse animale sunt considerate medicamente produse folosind tehnologia veche. Medicamentele sunt considerate a fi de o calitate relativ scăzută din cauza gradului insuficient de purificare a produsului final. La începutul anilor 20 ai secolului trecut, insulina, chiar dacă a provocat alergii severe, a devenit un adevărat „miracol farmacologic” care a salvat viețile persoanelor insulinodependente.

Primele lansări ale medicamentelor au fost, de asemenea, greu de tolerat din cauza prezenței proinsulinei în compoziție. Injecțiile hormonale au fost deosebit de prost tolerate de către copii și vârstnici. De-a lungul timpului, această impuritate (proinsulina) a fost îndepărtată printr-o purificare mai aprofundată a compoziției. Au abandonat cu totul insulina bovină, deoarece aproape întotdeauna provoca efecte secundare.

Din ce este făcută insulina: nuanțe importante

În regimurile terapeutice moderne pentru pacienți, se folosesc ambele tipuri de insulină: atât de origine animală, cât și umană. Cele mai recente evoluții fac posibilă producerea de produse cu cel mai înalt grad de purificare.

Anterior, insulina putea conține o serie de impurități nedorite:


Anterior, astfel de „suplimente” puteau provoca complicații grave, în special la pacienții care au fost forțați să ia doze mari de medicament.

Medicamentele îmbunătățite nu conțin impurități nedorite. Dacă luăm în considerare insulina de origine animală, cel mai bun produs este produsul monopeak, care este produs cu producerea unui „vârf” al substanței hormonale.

Durata efectului farmacologic

Producția de medicamente hormonale a fost stabilită în mai multe direcții simultan. În funcție de modul în care se face insulina, va determina cât durează.

Se disting următoarele tipuri de medicamente:

Medicamente cu acțiune ultrascurtă

Insulinele cu acțiune ultrascurtă acționează literalmente în primele secunde după administrarea medicamentului. Vârful de acțiune apare după 30 – 45 de minute. Timpul total de expunere la corpul pacientului nu depășește 3 ore.

Reprezentanți tipici ai grupului: Lizpro și Aspart. În prima versiune, insulina este produsă prin rearanjarea reziduurilor de aminoacizi din hormon (vorbim despre lizină și prolină). În acest fel, riscul apariției hexamerilor în timpul producției este minimizat. Datorită faptului că o astfel de insulină se descompune rapid în monomeri, procesul de absorbție a medicamentului nu este însoțit de complicații și efecte secundare.

Aspart este produs într-un mod similar. Singura diferență este că aminoacidul prolina este înlocuit cu acid aspartic. Medicamentul se descompune rapid în corpul uman într-un număr de molecule simple și este absorbit instantaneu în sânge.

Medicamente cu acțiune scurtă

Insulinele cu acțiune scurtă sunt prezentate în soluții tampon. Sunt destinate în mod special injecțiilor subcutanate. În unele cazuri, este permis un alt format de administrare, dar astfel de decizii pot fi luate numai de un medic.

Medicamentul începe să „acționeze” după 15 – 25 de minute. Concentrația maximă a substanței în organism este observată la 2 - 2,5 ore după injectare.

În general, medicamentul afectează corpul pacientului timp de aproximativ 6 ore. Insulinele din această categorie sunt create pentru tratamentul diabeticilor într-un cadru spitalicesc. Ele vă permit să eliminați rapid o persoană dintr-o stare de hiperglicemie acută, precom diabetic sau comă.

Insulină cu acțiune intermediară

Medicamentele intră încet în sânge. Insulina este produsă conform unei proceduri standard, dar compoziția este îmbunătățită în etapele finale ale producției. Pentru a le crește efectul hipoglicemiant, în compoziție se adaugă substanțe speciale de prelungire - zinc sau protamina. Cel mai adesea, insulina se prezintă sub formă de suspensii.

Insulină cu acțiune lungă

Insulinele cu acțiune prelungită sunt cele mai moderne produse farmacologice de astăzi. Cel mai popular medicament este Glargine. Producătorul nu a ascuns niciodată din ce este făcută insulina umană pentru diabetici.

Folosind tehnologia ADN recombinant, este posibil să se creeze un analog exact al hormonului care este sintetizat de pancreasul unei persoane sănătoase.

Pentru a obține produsul final, se efectuează o modificare extrem de complexă a moleculei de hormon. Înlocuiți asparagina cu glicină, adăugând reziduuri de arginină. Medicamentul nu este utilizat pentru a trata afecțiunile comatoase sau precomatoase. Se prescrie numai subcutanat.

Rolul excipienților

Este imposibil să ne imaginăm producerea oricărui produs farmacologic, în special a insulinei, fără utilizarea de aditivi speciali.

Componentele auxiliare ajută la îmbunătățirea calităților chimice ale medicamentului, precum și la atingerea gradului maxim de puritate a compoziției.

  1. În funcție de clasele lor, toți aditivii pentru medicamentele care conțin insulină pot fi împărțiți în următoarele categorii:
  2. Substanțe care predetermina prelungirea medicamentelor;
  3. Dezinfectarea componentelor;

Stabilizatori de aciditate.

Prelungitoare

Cel mai des folosit:


Componente antimicrobiene

Componentele antimicrobiene prelungesc durata de valabilitate a medicamentelor. Prezența componentelor dezinfectante ajută la prevenirea proliferării microbilor. Aceste substanțe, prin natura lor biochimică, sunt conservanți care nu afectează activitatea medicamentului în sine.

Cei mai populari aditivi antimicrobieni utilizați în producția de insulină sunt:


Fiecare medicament specific folosește propriii aditivi speciali. Interacțiunea lor între ele este în mod necesar studiată în detaliu în stadiul preclinic. Cerința principală este ca conservantul să nu interfereze cu activitatea biologică a medicamentului.

Un dezinfectant de înaltă calitate și selectat cu pricepere vă permite nu numai să mențineți sterilitatea compoziției pe o perioadă lungă de timp, ci chiar să faceți injecții intradermice sau subcutanate fără a dezinfecta mai întâi țesutul dermic. Acest lucru este extrem de important în situații extreme când nu există timp pentru a trata locul injectării.

Producția de insulină este un proces complex, componentele principale sunt:

  • Materii prime de origine animala. Componentele necesare sunt obținute prin prelucrarea pancreasului bovinelor și porcinelor. Bovină conține trei aminoacizi „inutili”, care diferă ca structură de cea umană. De aceea pot provoca dezvoltarea alergiilor persistente. Hormonul pancreatic porcin diferă doar cu 1 aminoacid în comparație cu structura celui uman, prin urmare este considerat mai sigur. Cu cât produsul biologic este mai bine purificat, cu atât va provoca mai puține reacții negative.
  • Resurse umane. Medicamentele din acest grup sunt fabricate folosind tehnologii foarte complexe. Unele companii farmaceutice au găsit o modalitate de a produce insulină folosind bacterii specifice. De asemenea, destul de comune sunt metodele de transformare enzimatică în scopul producerii de agenți hormonali semisintetici. Există o altă tehnologie care implică utilizarea unei metode inovatoare în inginerie genetică, rezultatul acesteia este producerea de compoziții speciale de ADN recombinant cu insulină.

Cum au fost obținute medicamentele pe bază de insulină?

Nu fiecare pacient știe exact cum se obține insulina în acest proces, tipul de materie primă în sine și gradul de purificare a acesteia sunt importante. Produsele care sunt obținute din produse de origine animală sunt considerate astăzi învechite, deoarece sunt fabricate folosind tehnologie veche. Aceste medicamente nu sunt de înaltă calitate, deoarece componentele nu suferă o purificare profundă.

Primele medicamente care conțin insulină au fost destul de prost tolerate, deoarece conțineau proinsulină. Injecțiile cu un astfel de agent hormonal au provocat diferite reacții adverse la copiii bolnavi, precum și la pacienții în vârstă. Mai târziu, datorită îmbunătățirilor aduse tehnologiilor de purificare, a fost posibilă eliminarea proinsulina din soluție. Utilizarea insulinei bovine a trebuit să fie complet abandonată din cauza dezvoltării unor simptome secundare extinse.

Astăzi, medicamentele îmbunătățite nu conțin impurități nedorite. Dintre medicamentele de origine animală, produsul monopeak este considerat unul dintre cele mai bune, este produs cu producția așa-numitului „vârf” al unei substanțe hormonale.

Pentru a obține produsul final, se efectuează o modificare extrem de complexă a moleculei de hormon. Înlocuiți asparagina cu glicină, adăugând reziduuri de arginină. Medicamentul nu este utilizat pentru a trata afecțiunile comatoase sau precomatoase. Se prescrie numai subcutanat.

Producerea oricărui produs farmaceutic nu are loc fără utilizarea excipienților.

  • Componente cu proprietăți dezinfectante
  • Ingrediente care asigură prelungirea efectelor
  • Substanțe care stabilizează aciditatea unei soluții.

Datorită utilizării componentelor suplimentare, este posibilă îmbunătățirea caracteristicilor chimice ale medicamentului și atingerea unui nivel ridicat de purificare.

Este de remarcat faptul că terapia cu insulină folosind medicamente moderne are loc fără complicații grave. Medicul dumneavoastră vă va ajuta să alegeți medicamentul potrivit și regimul optim de utilizare. Este posibil să fie nevoie să treceți la un alt medicament în viitor din cauza reacțiilor adverse.